申请/专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司

申请日：2020-05-18

公开（公告）日：2024-01-16

公开（公告）号：CN113840828B

主分类号：C07H1/00

分类号：C07H1/00;C07H15/08;C07H21/00

优先权：["20190520 EP 19175309.4"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.01.16#授权;2022.06.03#实质审查的生效;2021.12.24#公开

摘要：本发明包括一种用于制备式I的GalNAc亚磷酰胺差向异构体、其对应的对映异构体和或旋光异构体的方法，其中R1为羟基保护基，n为0至10的整数，且m为0至20的整数，以及该方法用于制备GalNAc‑簇寡核苷酸缀合物的用途。

主权项：1.一种用于制备式I的GalNAc亚磷酰胺差向异构体的方法， 其中R1为羟基保护基，n为0到10的整数，且m为0到20的整数，所述方法包括a偶联式II化合物， 其中R3为羟基保护基，且m如上，或其盐与式III的GalNAc部分 其中R1和n如上，以形成式IV的GalNAc酰胺 其中R1、R3、n和m如上；以及b除去所述羟基保护基R3，以形成式IV的所述GalNAc酰胺的游离醇，以及c将式IV的所述GalNAc酰胺的游离醇与亚磷酰胺化剂反应以形成式I的所述GalNAc亚磷酰胺差向异构体。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 豪夫迈·罗氏有限公司 用于制备GalNAc亚磷酰胺差向异构体的方法

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