申请/专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司

申请日：2021-09-30

公开（公告）日：2024-02-02

公开（公告）号：CN117486876A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D519/00;C07F7/10;A61K31/444;A61K31/496;A61K31/4545;A61K31/4985;A61K31/695;A61K31/4995;A61K31/538;A61K31/541;A61P35/00

优先权：["20200930 CN 2020110578600","20210310 CN 2021102616056"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.23#实质审查的生效;2024.02.02#公开

摘要：本申请属于药物化学领域，提供了一种作为Akt激酶抑制剂的化合物，具体涉及式I化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法、含有该化合物的药物组合物，并涉及其在制备治疗Akt激酶相关疾病的药物中的用途。

主权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐， 其中，R1和R1’各自独立地选自氢或卤素；R2、R2’和R3各自独立地选自氢、氨基、氨基-C1-C6烷基-、7-9元螺杂环基、环原子由氮原子和碳原子组成的10元螺杂环基、7-10元并杂环基、7-10元桥杂环基、环原子由氮原子和碳原子组成的5-6元杂环基、环原子含硅原子或磷原子的5-6元杂环基、其中所述氨基或氨基-C1-C6烷基-被一个或多个R21取代，以及任选地被一个或多个R21’取代，其中所述环原子由氮原子和碳原子组成的5-6元杂环基被一个或多个R22取代，以及任选地被一个或多个R22’取代，其中所述7-9元螺杂环基、环原子由氮原子和碳原子组成的10元螺杂环基、7-10元并杂环基或环原子含硅原子或磷原子的5-6元杂环基任选地被一个或多个R23取代，其中所述7-10元桥杂环基被一个或多个R24取代，或者，R3与R2或R2’相互连接，和与其相连的碳原子一起形成一个任选被一个或多个R25取代的吗啉基，且R2、R2’和R3不同时为氢；R21选自C2-C6烯基-CO-、C3-C12环烷基、4-12元杂环基或C1-C6烷基酰基氨基-C1-C6烷基-，其中所述C3-C12环烷基、4-12元杂环基或C1-C6烷基酰基氨基-C1-C6烷基-任选地被一个或多个选自以下的基团取代：羟基、C1-C6烷基或C1-C6烷基酰基；R22选自C2-C6炔基-CO-、4-5元杂环基或环原子由氮原子和硫原子组成的6元杂环基，其中所述4-5元杂环基或环原子由氮原子和硫原子组成的6元杂环基任选地被一个或多个选自以下的基团取代：卤素、C1-C3烷基或C1-C6烷基酰基；R21’和R22’各自独立地选自氘或C1-C6烷基；R23和R24各自独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基酰基或C1-C6烷基酰基-NC1-C6烷基-；R25选自C1-C6烷基酰基；R4选自C1-C6烷基酰基或C1-C6烷基磺酰基；R5选自C1-C6烷基；R5’选自-CD3或-CH3，且当R5’为-CH3时，R1或R1’为卤素。

全文数据：

权利要求：

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