申请/专利权人：阿尔维纳斯运营股份有限公司;耶鲁大学

申请日：2017-12-22

公开（公告）日：2024-02-06

公开（公告）号：CN117510491A

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04;C07D401/14;C07K5/062;A61P17/00;A61P9/00;A61P27/02;A61P11/00;A61P27/16;A61P15/00;A61K38/05;A61K31/4545;A61K31/506;A61K31/496;A61K31/4439

优先权：["20161223 US 62/438,803","20171107 US 62/582,698"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.02.27#实质审查的生效;2024.02.06#公开

摘要：本公开涉及用于迅速加速性纤维肉瘤多肽的靶向降解的化合物和方法。具体涉及双官能化合物，所述双官能化合物可用作迅速加速性纤维肉瘤RAF，例如c‑RAF、A‑RAF和或B‑RAF；靶蛋白的调节剂。具体地讲，本公开涉及双官能化合物，所述双官能化合物在一端上含有与相应E3泛素连接酶结合的VonHippel‑Lindau、cereblon、凋亡抑制蛋白或小鼠双微体同源物2配体，并且在另一端上含有结合所述靶蛋白RAF的部分，使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近，以实现靶蛋白的降解和抑制。本公开展现出与靶蛋白的降解抑制相关的广泛范围的药理学活性。用本公开的化合物和组合物治疗或预防起因于所述靶蛋白的聚集或累积或者所述靶蛋白的组成型激活的疾病或病症。

主权项：1.一种双官能化合物，具有以下化学结构：ULM―L―PTM，或者其药学上可接受的盐、对映体、立体异构体、溶剂化物、多晶型物或前药，其中：所述ULM是结合E3泛素连接酶的小分子E3泛素连接酶结合部分；所述PTM是包含迅速加速性纤维肉瘤RAF蛋白质靶向部分的小分子；并且所述L是连接所述ULM和所述PTM的键或化学连接部分。

全文数据：

权利要求：

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