申请/专利权人：辽宁润基生物科技有限公司

申请日：2021-02-09

公开（公告）日：2024-02-09

公开（公告）号：CN112957478B

主分类号：A61K47/69

分类号：A61K47/69;A61K47/54;A61K47/64

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.09#授权;2021.07.02#实质审查的生效;2021.06.15#公开

摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体说涉及到一种在细胞外囊泡EVs表面修饰靶向配体的方法。EVs和靶向配体之间通过linkerA和linkerB连接，将靶向配体偶联在EVs表面，即获得大量靶向配体修饰的EVs；其中，linkerA插入到EVs磷脂双分子层或与EVs表面膜蛋白共价偶联，形成EVs‑linkerA；linkerB与靶向配体共价偶联，形成靶向配体‑linkerB。本发明为构建靶向EVs提供了一种快速、高效、可重复的修饰方法，反应条件温和，无有害副产物，并适合各种靶向配体，可制备针对不同疾病的靶向EVs，在临床疾病靶向治疗方面具有重要的应用前景。

主权项：1.一种细胞外囊泡表面修饰靶向配体的方法，其特征在于：EVs和靶向配体之间通过linkerA和linkerB连接，将靶向配体偶联在EVs表面，即获得大量靶向配体修饰的EVs；其中，linkerA插入到EVs磷脂双分子层或与EVs表面膜蛋白共价偶联，形成EVs-linkerA；linkerB与靶向配体共价偶联，形成靶向配体-linkerB；所述EVs-linkerA和靶向配体-linkerB通过linkerA和linkerB之间点击化学反应，将靶向配体偶联在EVs表面，即获得大量靶向配体的EVs；所述linkerA和linkerB的两端分别含有化学活性基团，活性基团之间通过一定长度的聚乙二醇相连接；其中，所述linkerA和linkerB相连的一端分别为点击化学基团对，使linkerA和linkerB之间发生点击化学反应；linkerA另一端基团与EVs发生反应，linkerB另一端基团与靶向配体发生反应；所述linkerA和linkerB相连的点击化学基团对为：1基于铜I催化叠氮化物-炔烃反应的点击化学反应基团对；2基于张力促进的1,3偶极环加成反应的点击化学反应基团对；3基于Diels-Alder反应的点击化学反应基团对；4基于SH-ene反应的点击化学反应基团对；所述linkerA与EVs发生反应的活性基团为带有与EVs膜蛋白表面巯基或伯胺基反应的基团物质或带有插入到EVs磷脂双分子层的基团物质；所述带有与EVs膜蛋白表面巯基或伯胺基反应的基团物质为马来酰亚胺或N-羟基琥珀酰亚胺酯；所述linkerB与配体反应的基团为带有与配体表面巯基或伯胺基反应的基团物质，或在合成多肽、核酸和或小分子配体时，可直接将点击化学基团修饰上linkerB。

全文数据：

权利要求：

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