申请/专利权人：潍坊医学院

申请日：2023-11-24

公开（公告）日：2024-02-09

公开（公告）号：CN117281774B

主分类号：A61K9/107

分类号：A61K9/107;A61K47/69;A61K47/24;A61K47/02;A61K47/28;A61K45/06;A61P35/00;A61P35/04;A61P29/00;B82Y5/00;B82Y40/00

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.09#授权;2024.01.12#实质审查的生效;2023.12.26#公开

摘要：本发明属于脂质纳米胶束药物制剂技术领域，公开了基于抑制肿瘤COX‑2和CXCR4的共载脂质纳米胶束及制备方法。在超声条件下，取磷脂和COX‑2抑制剂溶于无水乙醇中，作为有机相；将甘氨胆酸加入到水性溶液中，并使用氢氧化钠溶液使其溶解，作为水相；将有机相溶液缓慢滴加到水相溶液中，除去乙醇后，超声得到载COX‑2抑制剂的胶束溶液；将CXCR4拮抗剂水溶液加入的胶束溶液，过滤膜，得到共载COX‑2抑制剂和CXCR4拮抗剂的脂质纳米胶束。本发明能够更高效地实现肿瘤渗透，制备方法简便、经济、有效，具有良好的包封率、载药量和稳定性。

主权项：1.一种基于抑制肿瘤COX-2和CXCR4的共载脂质纳米胶束的制备方法，其特征在于，该方法采用次序包载的方法，将具有截然不同性质的两种药物进行包载，具体包括以下步骤：S1，在超声条件下，取磷脂和COX-2抑制剂溶于无水乙醇中，作为有机相；所述COX-2抑制剂与磷脂的质量比为1:5~1:25，磷脂浓度范围为10~30mgml；S2，在超声条件下，将甘氨胆酸加入到水性溶液中，并使用氢氧化钠溶液使其溶解，作为水相；其中，甘氨胆酸与磷脂的质量比为2:1~1:2；所述水性溶液为：纯化水、磷酸盐缓冲液、生理盐水、葡萄糖溶液的一种；S3，在温度为30~75℃条件下，将有机相溶液缓慢滴加到水相溶液中，除去乙醇后，超声得到载COX-2抑制剂的胶束溶液；S4，在振荡涡旋条件下，将CXCR4拮抗剂水溶液加入胶束溶液，过滤膜，得到共载COX-2抑制剂和CXCR4拮抗剂的脂质纳米胶束；所述CXCR4拮抗剂与磷脂的质量比为1:10-1:25，涡旋时间3~15min；所述磷脂选用天然磷脂或选用合成磷脂，所述天然磷脂包括大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆磷脂中的任意一种或多种，所述合成磷脂包括二棕榈酰磷脂酰胆碱DPPC、二油酰磷脂酰甘油DOPG、二硬脂酰磷脂酰胆碱DSPC中的任意一种或多种；所述COX-2抑制剂为塞来昔布、尼美舒利、美洛昔康中的任意一种；在步骤S2中，所述水性溶液加入甘氨胆酸后的混合溶液的pH值范围为5.0~6.5；氢氧化钠使用浓度为0.1~1M；在步骤S3中，有机相和水相溶液的体积比1:2~1:10，转速范围10~100rpm，除去乙醇方法通过真空旋转蒸发或常压下敞口挥发；所述的CXCR4拮抗剂为普乐沙福、Motixafortide中的任意一种。

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权利要求：

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