申请/专利权人：北京悦康科创医药科技股份有限公司

申请日：2023-09-01

公开（公告）日：2024-02-20

公开（公告）号：CN117563009A

主分类号：A61K47/54

分类号：A61K47/54;C07H15/18;C07H1/00;A61K31/713;A61K31/7105;A61K31/7088;A61P1/16;A61P3/06;A61P9/10

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.08#实质审查的生效;2024.02.20#公开

摘要：本发明提供了一种含有核糖环或其衍生结构的GalNAc化合物及其寡核苷酸缀合物。由本发明中提供的寡核苷酸缀合物，可实现高效的肝靶向递送，提高了药物疗效。

主权项：1.式I化合物或其药学上可接受的盐： 其中，R1为氧或硫；R2为氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素；R3为氢、羟基保护基、含磷活性反应基团、或-COCH2xCOOH，其中x是1-10的整数，为可控孔玻璃或聚苯乙烯；R4为氢或羟基保护基；A为-CH2a-、-CH2CH2Ob-、-CH2cNHCOd-或-CH2cCONHd-，其中，a是1-15的整数，b是1-7的整数，c为1-7的整数，d为1-5的整数；B为-CH2e-，其中e为0-7的整数；L为-CONH-或-NHCO-；G为其中，T为羟基用酰基全保护的N-乙酰-半乳糖胺、羟基用酰基全保护的半乳糖、羟基用酰基全保护的半乳糖胺、羟基用酰基全保护的N-甲酰-半乳糖胺、羟基用酰基全保护的N-丙酰-半乳糖胺、羟基用酰基全保护的N-正丁酰-半乳糖胺或羟基用酰基全保护的N-异丁酰-半乳糖胺，其中酰基为乙酰基或苯甲酰基；X1为-CH2f-或-CH2CH2OfCH2-，其中f是1-5的整数；X2为-CH2g-，其中g是1-6的整数；Y1为0或1；Y2为0、1或2；Y3为1、2或3；m为0-4的整数；n为0-4的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京悦康科创医药科技股份有限公司 一种含有核糖环或其衍生结构的GalNAc化合物及其寡核苷酸缀合物

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