申请/专利权人：锐新医药公司

申请日：2019-04-29

公开（公告）日：2024-02-20

公开（公告）号：CN112368289B

主分类号：C07D498/18

分类号：C07D498/18;C07D519/00;A61P35/00;A61K31/436

优先权：["20180501 US 62/665,426","20181030 US 62/752,881","20190418 US 62/836,040"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.02.20#授权;2021.03.05#实质审查的生效;2021.02.12#公开

摘要：本公开文本涉及mTOR抑制剂。具体地，实施方案涉及抑制mTOR的化合物和组合物、治疗由mTOR介导的疾病的方法以及合成这些化合物的方法。

主权项：1.一种式Ia化合物： 或其药学上可接受的盐、环氧己烷异构体或互变异构体，其中：R32是H、＝O、-OR3、或-N3；A3是-[CR32]n-或C6-C10亚芳基；R26是-A1-L1-A2-B；-A1-A2-B；-L2-A1-L1-A2-L3-B；A1和A2独立地是不存在的或独立地选自 其中如所绘示的在A1左侧的键与-C＝O-或L2结合；并且其中如所绘示的在A2部分右侧的键与B或L3结合；每个L1独立地选自 L2和L3独立地是不存在的或独立地选自 每个B独立地选自 每个B1独立地选自C6-C10亚芳基-、 其中如所绘示的在B1左侧的键与A2或L1结合；每个R3独立地是H或C1-C6烷基；每个R4独立地是H、C1-C6烷基、卤素、5-12元杂芳基、5-12元杂环基、C6-C10芳基，其中所述杂芳基、杂环基、和芳基各自独立地任选地被-NR32、-OR3、卤素、C1-C6烷基、-C1-C6亚烷基-杂芳基、-C1-C6亚烷基-CN、-CONR3-杂芳基、或-CONR3-杂环基取代；每个R5独立地是H、C1-C6烷基、-COOR3、或-NR32，其中所述C1-C6烷基的烷基任选地被-NR32或-OR3取代；每个R6独立地是H、C1-C6烷基、-COOR3、或-NR32，其中所述C1-C6烷基的烷基任选地被-NR32或-OR3取代；每个R7独立地是H、C1-C6烷基、-COOR3、或-NR32，其中所述C1-C6烷基的烷基任选地被-NR32或-OR3取代；每个R8独立地是H、C1-C6烷基、-COOR3、或-NR32，其中所述C1-C6烷基的烷基任选地被-NR32或-OR3取代；每个Y独立地是CR32或键；每个n独立地是从1至12的整数；每个o独立地是从0至30的整数；每个p独立地是从0至12的整数；每个Q独立地是从0至30的整数；并且每个r独立地是从1至6的整数；其中杂环基选自氧杂环丁烷基、氮杂环丁烷基azetadinyl、四氢呋喃基、吡咯烷基、噁唑啉基、噁唑烷基、噻唑啉基、噻唑烷基、吡喃基、噻喃基、四氢吡喃基、dioxalinyl、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、硫代吗啉基S-氧化物、硫代吗啉基S-二氧化物、哌嗪基、氮杂卓基、氧杂卓基、二氮杂卓基、莨菪烷基、和同型莨菪烷基homotropanyl，且其中杂芳基选自吡啶基、嘧啶基、噻吩基、呋喃基、吲哚基、苯并噁二唑基、苯并二氧杂环戊烯基、苯并二噁烷基、噻萘基thianaphthanyl、吡咯并吡啶基、吲唑基、喹啉基、喹喔啉基、吡啶并吡嗪基、喹唑啉酮基、苯并异噁唑基、咪唑并吡啶基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、吡嗪基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、呋喃基噻吩基、苯并噻唑基、嘌呤基、苯并咪唑基、异喹啉基、噻二唑基、噁二唑基、吡咯基、三唑基、四唑基、苯并噻二唑基、异噻唑基、吡唑并嘧啶基、吡咯并嘧啶基、苯并三唑基或苯并噁唑基。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 锐新医药公司 作为MTOR抑制剂的C26-连接的雷帕霉素类似物

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