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申请/专利权人：国家核研究所
申请日：2019-03-07
公开（公告）日：2024-02-20
公开（公告）号：CN112074526B
主分类号：C07F13/00
分类号：C07F13/00;A61K51/04;A61P35/00
优先权：["20180314 MX MX/a/2018/003175"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.02.20#授权;2021.02.23#实质审查的生效;2020.12.11#公开
摘要：本发明涉及新型的镥‑177治疗性放射性药物作为前列腺特异性膜抗原抑制剂iPSMA，其中与杂环肼基烟酰胺HYNIC结合的1,4,7,10‑四氮杂环十二烷‑N,N',N”,N””‑四乙酸DOTA生成使构象异构体和分子内氢键的数量最小化的刚性化学结构，从而产生分子中的活性位点LysNal‑NH‑CO‑NH‑Glu对于PSMA蛋白的生物识别有利的空间取向。新型177Lu‑DOTA‑HYNIC‑iPSMA放射性药物在体内以高亲和力在过表达蛋白PSMA的肿瘤中累积，充当放射治疗剂。本发明的目的是提供用于治疗过表达PSMA的肿瘤的新的特异性放射性药物分子靶向放射性药物。
主权项：1.一种以下结构的化合物：DOTA-HYNIC-iPSMA，其中，DOTA是1,4,7,10-四氮杂环十二烷-N,N',N”,N””-四乙酸，HYNIC是肼基烟酰胺，并且iPSMA是前列腺特异性膜抗原抑制剂：
全文数据：
权利要求：
百度查询： 国家核研究所 作为治疗性放射性药物的177Lu-DOTA-HYNIC-iPSMA
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