申请/专利权人：深圳湾实验室

申请日：2023-10-07

公开（公告）日：2024-02-23

公开（公告）号：CN117586374A

主分类号：C07K14/605

分类号：C07K14/605;C07K14/62;A61K38/28;A61K38/26;A61P3/00;A61P9/00;A61P19/00;A61P25/28

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.12#实质审查的生效;2024.02.23#公开

摘要：本发明公开了一种多肽或其衍生物或它们药学上可接受的盐。所述多肽或其衍生物具有式I所示的结构：X1X2X3GTX6X7X8DX10X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21X22X23X24X25LX27X28X29X30PX32SX34X35PPPX39I；式I所示的结构中同时含有两个侧链含有‑SH的氨基酸或同时含有两个侧链含有‑NH2的氨基酸，‑SH或‑NH2用于连接修饰基团。上述多肽或其衍生物或它们药学上可接受的盐，对GLP‑1R、GCGR和GIPR三个受体靶点均表现出较强的激动活性，可有效地控制血糖和降低体重，可用于预防或治疗代谢紊乱相关疾病等。

主权项：1.一种多肽或其衍生物或它们药学上可接受的盐，其特征在于，所述多肽或其衍生物具有式I所示的结构：X1X2X3GTX6X7X8DX10X11X12X13X14X15X16X17X18X19X20X21X22X23X24X25LX27X28X29X30PX32SX34X35PPPX39I；其中，X1为Y、H、3-iodo-Y、4-Pal或4-amino-F；X2为Aib、s、或Ac4c；X3为Q、H或DabAc；X6为F、F2-F或αMeF；X8为S、HoS或αMeS；X10为Z2、Y、Z1、L或4-Pal；X11为S或αMeS；X12为K、R或I；X13为Z2、Z1、Y、L、A、αMeL、Q、Aib、或Iva；X14为Z2、Z1、L、KAc、HoL、Npg或Tle；X15为D、E或Aad；X16为K、E、KAc、αMeK；X17为R、Z2、Z1、KAc、Q或I；X18为Z2、Z1、A、R或Y；X19为A、Q、Aib、H或KAc；X20为Q、Z2、Aib、H、R、a或Z1；X21为Z1、D、A、L、Z2或Aib；X22为F或HoF；X23为V或I；X24为Z2、Q、Z1或E；X25为Z2、Z1、W或Y；X27为L、K或I；X28为A、D、E、Z1或Z2；X29为G或H；X30为G或H；X32为Z2、Z1、S或P；X34为G或Aib；X35为A、Q或K；X39为S或K；式I所示的结构中如下任一组中的两个位点各自独立地选自侧链含有-SH的氨基酸Z1、或者式I所示的结构中如下任一组中的两个位点各自独立地选自侧链含有-NH2的氨基酸Z2：1i和i+3；2i和i+4；3i和i+7；或者4i和i+11；其中，i为10、14、17或21；两个所述侧链含有-SH的氨基酸Z1各自独立地选自C、c、αMeC、HoC、Hoc、Pen或N-Me-C；两个所述侧链含有-NH2的氨基酸Z2各自独立地选自K、k、αMeK、HoK、Dap、Dab、Orn或N-Me-K。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 深圳湾实验室 GLP-1R/GIPR/GCGR三重激动剂类似物及其用途

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