申请/专利权人:苏州敬业医药化工有限公司
申请日:2023-12-19
公开(公告)日:2024-02-27
公开(公告)号:CN117603189A
主分类号:C07D401/12
分类号:C07D401/12
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.03.15#实质审查的生效;2024.02.27#公开
摘要:本发明公开了一种伏诺拉赞富马酸盐的制备方法,包括如下步骤:1将5‑2‑氟苯基吡咯‑3‑甲醛溶解在第一溶剂中,加入碱和4‑二甲胺基吡啶,并滴加吡啶‑3‑磺酰氯进行缩合反应,得到中间体5‑2‑氟苯基‑1‑吡啶‑3‑磺酰基‑吡咯‑3‑甲醛;2将步骤1所得的中间在第二溶剂中与一甲胺形成希夫碱,并在催化剂存在下进行氢化反应,得到碱基伏诺拉赞;3将步骤2所得的碱基伏诺拉赞在第三溶剂中与富马酸进行成盐反应,得到伏诺拉赞富马酸盐。本发明伏诺拉赞富马酸盐的制备方法,其原料易得、反应条件温和、易操作、产品质量好、收率高、成本低,具有较高经济效益;且副反应少、环境污染小,适合工业化生产。
主权项:1.一种伏诺拉赞富马酸盐的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1将5-2-氟苯基吡咯-3-甲醛溶解在第一溶剂中,加入碱和4-二甲胺基吡啶,并滴加吡啶-3-磺酰氯进行缩合反应,得到中间体5-2-氟苯基-1-吡啶-3-磺酰基-吡咯-3-甲醛;2将步骤1所得的中间体5-2-氟苯基-1-吡啶-3-磺酰基-吡咯-3-甲醛在第二溶剂中与一甲胺形成希夫碱,并在催化剂存在下进行氢化反应,得到碱基伏诺拉赞;3将步骤2所得的碱基伏诺拉赞在第三溶剂中与富马酸进行成盐反应,得到伏诺拉赞富马酸盐。
全文数据:
权利要求:
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