申请/专利权人：中国医药研究开发中心有限公司

申请日：2022-12-05

公开（公告）日：2024-03-08

公开（公告）号：CN117677614A

主分类号：C07D403/12

分类号：C07D403/12;A61P35/00;A61K31/517;C07D239/70

优先权：["20211217 CN 2021115491434"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.26#实质审查的生效;2024.03.08#公开

摘要：提供具有AKT激酶抑制活性的杂环化合物及其制备方法和医药用途。具体地，提供涉及通式I所示的化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为AKT激酶抑制剂在预防和或治疗异常细胞生长如癌症的药物中的用途。通式I中的各基团的定义与说明书中的定义相同。

主权项：一种通式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用盐， 其中：环A选自C 3-C 12环烷基、3至14元杂环基、C 6-C 14芳基和6至14元杂芳基；其中所述C 3-C 12环烷基、3至14元杂芳基、C 6-C 14芳基和6至14元杂芳基各自独立地任选被一个或多个R 1所取代； L为键或-CH 2-； 环B选自包含1-2个氮原子的5至8元饱和杂环基；所述杂环基任选被一个或多个R 3所取代； G选自氢、苯基、5-6元杂芳基，其中所述苯基、5-6元杂芳基任选被一个或多个R 4所取代； 每个R 1各自独立地选自氢、卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、羧基、酯基、氧代基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的一个或多个基团所取代；或者， 任意两个R 1与他们连接的原子一起形成环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的一个或多个基团取代； 每个R 2各自独立地选自氢、卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、羧基、酯基、氧代基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的一个或多个基团所取代；或者， 任意两个R 2与他们连接的原子一起形成环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的一个或多个基团取代； 每个R 3各自独立地选自氢、卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，所述烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、羧基、酯基、氧代基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的一个或多个基团所取代；或者， 任意两个R 3与他们连接的原子一起形成环烷基、杂环基、芳基和杂芳基，所述环烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的一个或多个基团取代； 每个R 4各自独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、巯基、烷基、烯基、炔基、-SO pR a、-NR aR b、-OR a、-COR a、-CONR aR b、-SO pNR aR b、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、羧基、酯基、氧代基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的一个或多个基团所取代； R a和R b各自独立地选自氢、卤素、羟基、巯基、烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基，所述烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基任选被选自卤素、氨基、硝基、氰基、羟基、巯基、羧基、酯基、氧代基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基的一个或多个基团所取代；或者， R a和R b他们连接的氮原子一起形成含氮杂环基，所述含氮杂环基任选被选自卤素、氨基、硝基、氰基、氧代基、羟基、巯基、羧基、酯基、烷基、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、烯基、炔基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基的一个或多个基团取代； n为0、1、2、3或4；p为0、1或2。

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