申请/专利权人：北京康立生医药技术开发有限公司

申请日：2023-11-07

公开（公告）日：2024-03-08

公开（公告）号：CN117658928A

主分类号：C07D239/80

分类号：C07D239/80

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.03.26#实质审查的生效;2024.03.08#公开

摘要：本发明提供一种经3步反应不对称合成高光学纯度的来特莫韦中间体式b化合物的新方法，其显著特点是路线短，收率高，产品光学纯度高，起始原料价廉易购，操作安全简单，环境友好。式b化合物为制备来特莫韦的关键中间体，其开发有助于降低来特莫韦的生产成本，缓解其可及性问题，使巨细胞病毒感染患者从中获益。

主权项：1.一种预防巨细胞病毒CMV感染药物来特莫韦中间体式b新的制备方法，其特征在于，所述方法为:步骤1、式d化合物和2-甲氧基-5-三氟甲基苯胺经酰化对接反应制备得到中间体式e化合物；步骤2、中间体式e化合物与丙烯酸甲酯经偶联反应得到中间体ZE-3-3-氟-2-3-2-甲氧基-5-三氟甲基苯基脲基苯基丙烯酸甲酯式c；步骤3、中间体式c化合物经不对称环合反应制备得到S-2-8-氟-3-2-甲氧基-5-三氟甲基苯基-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹唑啉-4-基乙酸甲酯式b；其中式d化合物和式e化合物结构中X选自碘或溴。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京康立生医药技术开发有限公司 一种预防CMV感染药物中间体新的制备方法

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