申请/专利权人：江苏威凯尔医药科技有限公司;南京威凯尔生物医药科技有限公司

申请日：2021-12-27

公开（公告）日：2024-03-19

公开（公告）号：CN114214375B

主分类号：C12P17/10

分类号：C12P17/10;C07D231/16;C07C67/343;C07C69/608

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.19#授权;2022.04.08#实质审查的生效;2022.03.22#公开

摘要：本发明涉及一种芦可替尼中间体R‑3‑4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基‑3‑环戊基丙酸酯（VI）和R‑3‑4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基‑3‑环戊基丙腈（IX）的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法使3‑4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基‑3‑环戊基丙酸酯（V）在磷酸盐缓冲溶液中与选择性脂肪酶发生水解反应，得到化合物（VI），化合物（VI）再经水解、酰胺化和脱水反应生成R‑3‑4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基‑3‑环戊基丙腈（IX），本发明的制备方法反应条件温和，原料易得，操作简单，成本低廉，手性拆分ee值高、收率高，适于工业化放大生产。

主权项：1.R-3-4-卤代-1H-吡唑-1-基-3-环戊基丙酸酯（VI）的制备方法， ，R1选自甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基或叔丁基；X选自氯、溴或碘；其特征在于：3-4-卤代-1H-吡唑-1-基-3-环戊基丙酸酯（V）在磷酸盐缓冲溶液中与选择性脂肪酶发生水解反应，得到R-3-4-卤代-1H-吡唑-1-基-3-环戊基丙酸酯（VI）；其中，所述选择性脂肪酶为南极假丝酵母脂肪酶B，反应温度为25～40℃；pH值为7.0～8.0。

全文数据：

权利要求：

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