申请/专利权人：山东海雅医药科技有限公司

申请日：2020-12-29

公开（公告）日：2024-03-26

公开（公告）号：CN114685485B

主分类号：C07D471/04

分类号：C07D471/04

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.03.26#授权;2022.07.19#实质审查的生效;2022.07.01#公开

摘要：本发明涉及一种吡啶并咪唑硫代丙酸抗痛风化合物的合成方法，以N3‑4‑环丙基萘‑1‑基吡啶‑2,3‑二胺为起始原料，与TCDI关环反应得到HY01，HY01与2‑氯丙酸乙酯发生取代反应得到HY02，HY02水解得到粗品，经过纯化精制，得到目标产品。本发明对目标产物的合成工艺条件进行系统研究，确定了优选的合成工艺参数，能够得到高纯度的产品，其生产过程简单，成本较低，易于工业化生产。

主权项：1.一种吡啶并咪唑硫代丙酸抗痛风化合物的合成方法，包括步骤如下：以HYSM01为起始原料，与硫羰基二咪唑关环反应得到HY01，HY01与2-氯丙酸乙酯发生取代反应得到HY02，HY02水解得到粗品，经过纯化精制，得到目标产品；所述HYSM01为N3-4-环丙基萘-1-基吡啶-2,3-二胺；HYSM01与硫羰基二咪唑关环反应过程中，在有机溶剂乙腈中进行，反应温度为70-80℃，添加三乙胺为催化剂；HY01与2-氯丙酸乙酯进行取代反应的过程为，在有机溶剂丙酮中，以碳酸钾为缚酸剂，于50-60℃，HY01与2-氯丙酸乙酯进行取代反应；HY02水解过程为，在有机溶剂中，以碱为催化剂，于0-50℃水解反应；纯化精制过程为，使用水洗涤后，溶剂萃取，水相用纯化试剂纯化，即得目标产品；洗涤用水的量为目标产品粗品体积的5-15倍；纯化精制过程萃取所用萃取剂为甲基叔丁基醚或乙酸异丙酯；纯化所用试剂为甲醇或乙醇，纯化过程为打浆纯化；

全文数据：

权利要求：

百度查询： 山东海雅医药科技有限公司 一种吡啶并咪唑硫代丙酸抗痛风化合物的合成方法

免责声明
1、本报告根据公开、合法渠道获得相关数据和信息，力求客观、公正，但并不保证数据的最终完整性和准确性。
2、报告中的分析和结论仅反映本公司于发布本报告当日的职业理解，仅供参考使用，不能作为本公司承担任何法律责任的依据或者凭证。

阅读全文 双屏查看 官方信息 专利公告 收藏专利 下载PDF 下载WORD