申请/专利权人：西安福诺医药科技有限公司

申请日：2023-12-26

公开（公告）日：2024-03-29

公开（公告）号：CN117777020A

主分类号：C07D225/08

分类号：C07D225/08;C07D403/12;C07D495/04;C07D257/08

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开

摘要：本发明公开了一系列通过磺酸片段修饰的水溶性点击化学试剂及其制备方法，以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，在点击化学试剂例如：叠氮化物、炔基、二苯并环辛炔、反式环辛炔、四嗪、双环[6,1,0]壬炔等的NHS活性酯的酰胺位引入化学修饰——磺酸片段L‑磺基丙氨酸，在三乙胺做碱的条件下于室温下搅拌，发生亲核取代反应，得到一系列通过磺酸片段修饰的水溶性点击化学试剂。本发明制备的条件、步骤简单，通过该磺酸片段修饰制得的一系列水溶性点击化学试剂能够极大的增强该类试剂的水溶性及稳定性，使其应用范围更为广泛。

主权项：1.一种磺酸片段修饰的水溶性点击化学试剂，其特征在于：其结构式如下所示： 结构式中R1选自以下基团中任意一种： 其中R2代表H或C1～C4的烷基；r取1～3的整数；Q代表H或C1～C12的烷基；结构式中Q1选自中任意一种，所述选自以下基团中任意一种： 其中n取0～50的整数。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 西安福诺医药科技有限公司 一种磺酸片段修饰的水溶性点击化学试剂及其合成方法

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