申请/专利权人:中国科学技术大学
申请日:2023-12-22
公开(公告)日:2024-03-29
公开(公告)号:CN117777174A
主分类号:C07F5/02
分类号:C07F5/02;A61K49/10;C07K14/765;C07K1/107
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.04.16#实质审查的生效;2024.03.29#公开
摘要:本发明提供了一种造影剂,具有式A‑H任一所示结构。本发明提供的造影剂结构中含有醛基、邻醛基苯硼酸或邻乙酰基苯硼酸功能基元,具有较高的金属结合常数;其中邻醛基苯硼酸、邻乙酰基苯硼酸功能基元可实现在生理条件下快速偶联蛋白,进而产生较高弛豫率,同时有效地延长造影剂循环时间,增强肿瘤区域磁共振造影剂富集程度,实现肿瘤区域信噪比显著增强。酰胺键链接有助于提高大环对金属的络合效率和络合稳定性,使造影剂具有较高的离子结合稳定性且与蛋白可在生理条件下快速偶联形成蛋白结合型造影剂。
主权项:1.一种造影剂,其特征在于,具有以下式A-H任一所示结构: 其中,M为Gd、Ga、Cu或Zr;m为0-400的整数;n为1-11的整数;R1为NH或O;R2为以下任一结构: R3为H或甲基; 表示连接位置。
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