申请/专利权人：江苏省原子医学研究所

申请日：2022-09-30

公开（公告）日：2024-04-02

公开（公告）号：CN117801062A

主分类号：C07K7/06

分类号：C07K7/06;C07K1/02;C07K1/13;A61K51/08;A61K51/04;A61K101/02;A61K103/00

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.19#实质审查的生效;2024.04.02#公开

摘要：本发明涉及一种天冬氨酸蛋白酶靶向识别PET分子探针及应用，属于化学技术领域。本发明提供了一种分子探针，此分子探针在CBT与赖氨酸之间添加一个甘氨酸构建得到分子内环化骨架GPN，此延长的自主装骨架可以改善化合物柔性从而使得CBT和分子内的半胱氨酸更易发生点击缩合反应进行分子内缩合环化，使其受游离高浓度的半胱氨酸的影响更小，进一步促进探针在肿瘤内的缩合环化及自组装形成聚集体，以达到长时间高质量可视化肿瘤凋亡水平，此分子探针对caspase‑3有较好选择性并具有体外特异性监测肿瘤细胞凋亡的能力，并且，此分子探针在接受免疫治疗的肿瘤异种移肿瘤模型中显示了良好的监测免疫治疗诱导的细胞凋亡的能力。

主权项：1.一种天冬氨酸蛋白水解酶靶向的分子探针，其特征在于，所述分子探针具有如下所示结构： 其中，R为放射性核素标记基团。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏省原子医学研究所 一种天冬氨酸蛋白酶靶向识别PET分子探针及应用

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