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申请/专利权人：温州海鹤药业有限公司
摘要：本发明属于医药中间体的制备领域，涉及一种帕拉米韦中间体的制备方法，为了解决现有帕拉米韦中间体1S，2S，3S，4R‑3‑S‑1‑氨基‑2‑乙基丁基‑4‑叔丁氧羰基氨基‑2‑羟基环戊烷‑1‑羧酸甲酯的制备过程中，采用亚硝酸盐作为氧化剂去除镍存在安全风险的技术问题，本发明采用过硫酸氢钾复合盐作为氧化剂，将反应过程中被还原的镍氧化成正二价镍离子;解决了采用毒性物质亚硝酸盐产生基因毒物质的风险，测试结果表明以过硫酸氢钾复合盐为氧化剂所制得化合物Ⅵ粗品的纯度高于以亚硝酸钠为氧化剂所制得化合物Ⅵ粗品的纯度，以过硫酸氢钾复合盐为氧化剂所制得化合物Ⅵ粗品中杂质含量更少；同时，本发明通过对后处理工艺的改进，提高了收率，收率可达到85%。
主权项：1.一种帕拉米韦中间体1S，2S，3S，4R-3-S-1-氨基-2-乙基丁基-4-叔丁氧羰基氨基-2-羟基环戊烷-1-羧酸甲酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1在有机溶剂中，用硼氢化钠和氯化镍还原化合物Ⅴ，生成化合物Ⅵ，反应原理如式1； 2加入过硫酸氢钾复合盐作为氧化剂，所述过硫酸氢钾复合盐的摩尔数为氯化镍用量的0.5-2.0倍；3加入氨水溶液为络合剂；4通过后处理获得化合物Ⅵ；所述步骤4后处理具体包括以下步骤：4.1反应液中加入二氯甲烷，搅拌，萃取化合物Ⅵ；过滤，除去步骤1反应过程中产生的硼酸盐；4.2分液，对有机相蒸馏，去除步骤1中加入的有机溶剂以及步骤4.1添加的二氯甲烷，补加甲苯；4.3降温，化合物Ⅵ在甲苯中结晶；4.4过滤，洗涤，对滤饼进行烘干，得到最终产物；在进行步骤2和步骤3时，先加入络合剂再加入氧化剂。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 温州海鹤药业有限公司 一种帕拉米韦中间体的制备方法
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