申请/专利权人：兹杜斯生命科学有限公司

申请日：2022-08-25

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN117858871A

主分类号：C07D401/06

分类号：C07D401/06;C07D205/04;C07D405/06;C07D487/04;A61K31/40;A61P25/16;A61P25/28;A61P29/00

优先权：["20210825 IN 202121038491"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.09#公开

摘要：本发明涉及用于治疗脑部精神疾病的治疗性化合物的开发。具体地，本发明提供了NLRP3抑制剂或其药学上可接受的盐或可用于治疗神经炎性病症或神经变性病症疾病的合适的组合物。这些严重的和持久的病包括颅脑损伤TBI、肌萎缩侧索硬化ALS、阿尔茨海默病AD、帕金森病PD、多发性硬化MS、亨廷顿病和其它相关形式的病症。

主权项：1.用于治疗神经炎性病症或神经变性病症疾病的方法，其包括施用式I化合物 或其药学上可接受的盐其中X是O、NH或N-R3其中R3在每次出现时独立地选自氢，羟基，卤素，硝基，氰基，卤代烷基，任选取代的选自以下的基团：C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、C3-C10环烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、SO2C1-C6烷基、硫醇基、硫代烷基、硫代烷氧基、SOC1-C6烷基、苄基、芳基、杂芳基、杂环基；Y是O、S；R1在每次出现时独立地选自氢，卤素，卤代烷基，氰基，任选取代的选自以下的基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基SO2C1-C6烷基、C1-C6烷基NC1-C6烷基、C1-C6烷基NC3-C7环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、苄基、叔丁氧基羰基、NHC1-C6烷基、NC1-C6烷基2、NHC2-C6烯基、NC2-C6烯基2、-N-杂环基、NC1-C6烷基-杂环基、NR’R”、硫醇基、巯基烷基、SO2C1-C6烷基、SO2C3-C7环烷基、SO2-芳基、SO2-杂环基、C1-C6硫代烷基、C1-C6硫代烷氧基、C1-C6烷基SO2NH2、-CONH2、-COC1-C6烷基、-COC1-C6卤代烷基、-CO-芳基、-CO-杂芳基、-CO-杂环基、4至7元杂环、7至14元双环杂环体系、任选地具有一个或多个杂原子的桥环或螺环体系；或者，R1选自 n独立地选自整数0至3；R’、R”、R1’、R1”、R2’和R2”中的每一个在每次出现时独立地选自氢，卤素，卤代烷基，氰基，任选取代的选自以下的基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、C1-C6烷基SO2C1-C6烷基、C1-C6烷基NC1-C6烷基、C1-C6烷基NC3-C7环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、苄基、叔丁氧基羰基、硫醇基、巯基烷基、SO2C1-C6烷基、SO2C3-C7环烷基、SO2-芳基、SO2-杂环基、C1-C6硫代烷基、C1-C6硫代烷氧基、C1-C6烷基SO2NH2、-CONH2、-COC1-C6烷基、-COC1-C6卤代烷基、-CO-芳基、-CO-杂芳基、-CO-杂环基、4至7元杂环、7至14元双环杂环体系、任选地具有一个或多个杂原子的桥环或螺环体系；在实施方案中，R’和R”任选地形成4至7元杂环体系，R2选自以下环体系 其中X、Y、Z在每次出现时独立地表示C、N、S、SO2和O，其可以被任选地取代；R7、R8、R9、R10、R11和R12中的每一个在每次出现时独立地选自氢，卤素，氰基，酰胺，磺酰胺，酰基，羟基，任选取代的选自以下的基团：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、苄基、芳基、杂芳基、杂环基；在一个实施方案中，R8和R9、R9和R10、R10和R11以及R11和R12在可能的情况下各自可以一起形成含有0至2个选自N、O和SOp的另外的杂原子的4至7元饱和或部分饱和的环；p＝1至2，Rx和Ry在每次出现时独立地选自氢、卤素、任选取代的选自C1-C6烷基的基团；或者，Rx和Ry可以一起形成4至7元杂环体系；‘M’选自芳基、杂芳基、杂环基；并且其中当上述定义的基团中的任一个被取代时，其上的取代选自上述的那些或可以选自氢，羟基，氰基，卤代，卤代烷基，卤代烷氧基，烷硫基，任选取代的选自以下的基团：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C10环烷基、C1-C6烷氧基、芳基、杂环基、杂芳基、-COR11、-CSR11、COOR11、CO-R11、-CO-NR11R12、-CS-NR11R12、-SO2R11基团，其中R11和R12中的每一个独立地选自氢，任选取代的选自以下的基团：C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、芳基、杂芳基、杂环基基团。

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