申请/专利权人：HLB制药有限责任公司

申请日：2020-03-20

公开（公告）日：2024-04-09

公开（公告）号：CN113891705B

主分类号：A61K9/16

分类号：A61K9/16;A61K47/12;A61K47/14;A61K9/00;A61K31/437

优先权：["20190327 KR 10-2019-0035354"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.09#授权;2022.01.21#实质审查的生效;2022.01.04#公开

摘要：本发明涉及用于制备负载阿哌沙班的微球的分散相的组合物和由其制备的基于生物相容性聚合物的负载阿哌沙班的微球。具体地，本发明涉及用于制备负载阿哌沙班的微球的分散相的组合物，其包括：i阿哌沙班或其药物可接受的盐；ii生物相容性聚合物；iii脂肪酸或甘油三酯；以及iv卤素有机溶剂，以及基于生物相容性聚合物的负载阿哌沙班的微球。用于制备负载阿哌沙班的微球的分散相的组合物显示出优异的稳定性，并且因此能够用于制备负载阿哌沙班的微球。此外，基于生物相容性聚合物的负载阿哌沙班的微球能够包含在用作治疗剂的药物组合物中，因为能够将阿哌沙班稳定地高含量包封在其中，并且能够抑制其初始药物释放。

主权项：1.用于制备用于缓释的注射形式的负载阿哌沙班的微球的分散相的组合物，其包含：i阿哌沙班或其药物可接受的盐；ii生物相容性聚合物；iii脂肪酸或甘油三酯，其用于抑制阿哌沙班结晶和聚合物-阿哌沙班沉淀物的形成；以及iv卤素有机溶剂，其中所述生物相容性聚合物选自聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA、聚乳酸PLA和聚己内酯PCL中的任一种或多种，其中所述脂肪酸是硬脂酸或月桂酸；其中所述甘油三酯是甘油三月桂酸酯，其中包含所述脂肪酸的摩尔比为相对于阿哌沙班大于1倍至小于5倍，并且量为相对于所述生物相容性聚合物50％重量比或更少，其中包含所述甘油三酯的摩尔比为相对于阿哌沙班大于0.3倍至1.6倍，并且量为相对于所述生物相容性聚合物50％重量比或更少，并且其中包含相对于所述卤素有机溶剂5wv％至30wv％的量的所述生物相容性聚合物。

全文数据：

权利要求：

百度查询： HLB制药有限责任公司 用于制备负载阿哌沙班的微球的分散相的组合物和由其制备的基于生物相容性聚合物的负载阿哌沙班的微球

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