申请/专利权人：江苏希迪制药有限公司

申请日：2023-12-29

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117820218A

主分类号：C07D213/84

分类号：C07D213/84;C07D401/04

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开

摘要：本发明公开了一种阿帕他胺及中间体的制备方法，其中，阿帕他胺的制备方法包括以下步骤：4‑溴‑2‑氟‑苯甲酸SM1和氯化亚砜及甲胺反应生成N‑甲基‑4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺，N‑甲基‑4‑溴‑2‑氟‑苯甲酰胺与1‑氨基环丁烷‑1‑羧酸盐酸盐反应生成中间体1‑3‑氟‑4‑甲基氨基甲酰基苯基氨基环丁烷羧酸，5‑氨基‑3‑三氟甲基氰基吡啶与氯甲酸苯酯反应生成中间体苯基6‑氰基‑5‑三氟甲基吡啶‑3‑基氨基甲酸酯，将1‑3‑氟‑4‑甲基氨基甲酰基苯基氨基环丁烷羧酸与苯基6‑氰基‑5‑三氟甲基吡啶‑3‑基氨基甲酸酯反应生成阿帕他胺粗品，粗品经纯化后得到阿帕他胺成品。该合成路线短，收率高，成本低，工艺路线中均是常规操作，无高温深冷和其它特殊生产设备，该路线中使用的物料和试剂都是市场上易采购和廉价的。

主权项：1.一种阿帕他胺中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将5-氨基-3-三氟甲基氰基吡啶和反应溶剂加入反应体系，再加入氯甲酸苯酯，升温至0℃～120℃，选优的，60-70℃反应2h，反应完后浓缩掉四氢呋喃，加入正庚烷，升温至0℃～120℃，选优的，60℃～70℃反应2h，降温至20℃～30℃，过滤，烘干得到所述苯基6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基氨基甲酸酯。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 江苏希迪制药有限公司 一种阿帕他胺及中间体的制备方法

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