申请/专利权人:北京华益健康药物研究中心
申请日:2022-08-02
公开(公告)日:2024-04-05
公开(公告)号:CN117836272A
主分类号:C07D209/02
分类号:C07D209/02;A61P31/14;A61P31/12;A61K31/472;A61K31/44;A61K31/403;C07D217/02;C07D213/16
优先权:["20210802 CN 2021108828176","20211102 CN PCT/CN2021/128089"]
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.04.23#实质审查的生效;2024.04.05#公开
摘要:本申请涉及用于治疗或预防冠状病毒感染的3CL蛋白酶小分子抑制剂及其用途。具体地,本申请涉及式I化合物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物,及其在制备用于治疗或预防冠状病毒感染或由冠状病毒引起的疾病或症状的药物中的用途。
主权项:式I化合物或其同位素标记化合物、或其光学异构体、几何异构体、互变异构体或异构体混合物、或其药学上可接受的盐、或其前体药、或其代谢物, 其中,P1选自未取代的、或任选地被基团R1取代的五元至十元的杂芳基,其中所述杂芳基包含至少一个选自N、O或S的杂原子;P2与相邻的两个碳原子一起形成未取代的、或任选地被C 1-C 3烷基或卤素取代的三元至六元的环烷基或杂环烷基,其中所述杂环烷基包含至少一个选自N、O或S的杂原子; P3选自 进一步地,其中,R1选自氢、氘、卤素、氰基、氧代、硝基、C 1-C 5烷基、C 1-C 3卤代烷基、C 1-C 4烷氧基、C 5-C 10芳基或五元至十元杂芳基; R2选自C 1-C 5烷基、C 1-C 3卤代烷基、C 3-C 6环烷基、C 1-C 4烷氧基或C 5-C 10芳基; R3选自C 1-C 5烷基、C 1-C 3卤代烷基、C 3-C 6环烷基、C 1-C 4烷氧基、C 5-C 10芳基或五元至十元杂芳基; 环A选自未取代的、或任选地被卤素取代的C 5-C 10芳基或五元至十元杂芳基,其中所述杂芳基包含至少一个选自N、O或S的杂原子; X选自
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