申请/专利权人：韩国化学研究院;尤比克斯治疗公司

申请日：2022-06-24

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN117836299A

主分类号：C07D487/04

分类号：C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P37/00;A61P25/16

优先权：["20210625 KR 10-2021-0083326","20220623 KR 10-2022-0077174"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.05#公开

摘要：本发明涉及一种新型杂环化合物及包含其的组合物，其用于预防或治疗癌症、自身免疫疾病及炎症性疾病，本发明的新型杂环化合物是一种双功能化合物，其通过泛素蛋白酶体途径，具有布鲁顿酪氨酸激酶Bruton'styrosinekinase，BTK分解作用效果，可有效地用作用于预防或治疗癌症、自身免疫疾病及帕金森病的组合物。

主权项：1.一种双功能化合物，其特征在于，所述双功能化合物为以下化学式1、或其对映异构体、非对映异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、前药或其药学上可接受的盐，[化学式1] 在所述化学式1中，W为-NH-、-NC1-C6烷基、-O-、或-NHCO-；R1为取代或未取代的苯基、取代或未取代的茚满基、或者取代或未取代的杂芳基，所述取代的苯基、茚满基、或者杂芳基为环中的一个以上的氢独立地被C1-C6烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、卤素、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、或者取代或未取代的-NHCO苯基取代，所述取代的-NHCO苯基为苯基中的一个以上的氢独立地被C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、或卤素取代；或者R1-W为吡咯烷基或哌啶基；R2为-H、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、羟基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、取代或未取代的3元至12元碳环基、或者取代或未取代的杂环基，所述取代的碳环基或杂环基为环中的一个以上的氢独立地被C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷胺基、卤素、-CN、-OH、或-NH2取代；A为取代或未取代的3元至12元碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的6元至12元芳基、或者取代或未取代的杂芳基，所述取代的碳环基、杂环基、芳基、或杂芳基为环中的一个以上的氢独立地被C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C1-C6烷胺基、卤素、-CN、-OH、或-NH2取代；另外，所述L为以下化学式2，[化学式2] 在所述化学式2中，D各自独立地为直接键、-CO-、-O-、-NH-、-CHOH-、-CONH-、-NHCO-、-NHCOCH2O-、-NHCOCH2NH-、-COCH2NH-、-C＝S-、或-CCN＝CH-；E各自独立地为直接键、取代或未取代的3元至12元碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的6元至12元芳基、或者取代或未取代的杂芳基，所述取代的碳环基、杂环基、芳基、或杂芳基为环中的一个以上的氢独立地被C1-C6烷基、卤素、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、-CN、-OH、或-NH2取代；m为各自独立地为选自0至12的整数；另外，所述B选自以下化学式3至化学式7，[化学式3] [化学式4] [化学式5] [化学式6] [化学式7] 在所述化学式中，Z为-CRA2-、-CO-、-CRA2-CRA2-、-CRA＝CRA-、-CRA＝N-、-N＝CRA-、或-N＝N-；Y为直接键、-CRA2-、-NRA-、-CONH-、-SO2NH-、或-O-；X各自独立地为C、CH或N；RA各自独立地为-H、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、或卤代C1-C6烷氧基；R各自独立地为选自-H、卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、-CN、-OH、或-NH2；以及q为选自0至3的整数。

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权利要求：

百度查询： 韩国化学研究院;尤比克斯治疗公司 通过泛素蛋白酶体途径具有布鲁顿酪氨酸激酶分解作用的新型双功能杂环化合物及其用途

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