申请/专利权人：NZP英国有限公司;南安普顿大学

申请日：2019-12-20

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN113330020B

主分类号：C07J9/00

分类号：C07J9/00;C07J41/00;C07J43/00;C07J31/00;A61K31/575;A61K31/58;A61P25/28;C07J51/00;C07J71/00;C07J11/00

优先权：["20181220 GB 1820887.6"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2022.01.07#实质审查的生效;2021.08.31#公开

摘要：通式I的2‑氟代的胆汁酸化合物，其中R1和R2至少一个代表F，另一个选自H或F，且其中R3如本文所定义；其具有治疗和预防神经变性疾病、包括阿尔茨海默病和帕金森病的用途。

主权项：1.通式I的化合物： 其中R1和R2之一为F，而R1和R2的另一个为H或F；Y为C1-4亚烷基连接基；R3为COOR12、CONR12R13、CONR12SO2R13、CONR12[CHR15]nR16或CONR12COCH2NR12[CHR15]nR16；R12各自独立地为H或C1-6烷基，其任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自卤素、OR10、NR10R11和R16；R10和R11各自独立地为H或C1-6烷基；R13为3-至8-元碳环或杂环，其中所述碳环或杂环任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自＝O和R16；或苯基或5-或6-元杂芳基环，其中所述苯基或杂芳基环任选地被取代基R16取代；或当R3为CONR12R13时，R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成3-至8-元杂环，其任选地包含一个或多个另外的选自N、O和S的杂原子；且任选地被一个或多个取代基取代，所述取代基选自COOH、COOC1-6烷基和＝O；n为1、2或3；R15各自独立地为H；或基团R14，其中R14为选自甘氨酸、丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸或异亮氨酸的氨基酸侧链；或当n为2或3时，两个R15基团与它们所连接的碳原子和任选地其中存在的居间碳原子一起可以合并形成-CH2p-，使得基团[CHR15]n为3-至8-元碳环；p为1、2、3、4、5或6；R16选自COOH、SO2OH和SO2C1-6烷基；或其药学上可接受的盐。

全文数据：

权利要求：

百度查询： NZP英国有限公司;南安普顿大学 用于治疗神经变性疾病的2-氟代的胆汁酸

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