申请/专利权人：上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司

申请日：2019-07-09

公开（公告）日：2024-04-05

公开（公告）号：CN110698461B

主分类号：C07D403/04

分类号：C07D403/04;C07D209/08

优先权：["20180709 CN 2018107457834"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.05#授权;2021.07.16#实质审查的生效;2020.01.17#公开

摘要：本发明涉及第三代EGFR抑制剂的制备方法。本发明公开了EGFR抑制剂的制备和应用。具体地，本发明涉及一种式I化合物结构的4‑1‑环丙基‑1H‑吲哚‑3‑基‑N‑苯基嘧啶‑2‑胺衍生物的制备方法。本发明方法克服了现有技术中存在的缺陷，大大缩减了成本，所得产物纯度好、收率高，工艺可操作性强，工艺安全性也得到大幅提高。因此，本发明制备方法及其应用适合工业化应用。

主权项：1.一种式Ⅲ化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：式Ⅱ化合物与吲哚偶联反应得到式Ⅲ化合物， 所述式Ⅱ化合物与吲哚的摩尔比为1:1～1.2；所述步骤的反应在催化剂、碱性试剂和有机溶剂存在下进行，所述有机溶剂为二甲基甲酰胺，所述催化剂选自醋酸铜和联吡啶；所述碱性试剂选自磷酸钾、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠或氢氧化钾。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 第三代EGFR抑制剂的制备方法

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