申请/专利权人：北京联本医药化学技术有限公司

申请日：2022-06-08

公开（公告）日：2024-04-12

公开（公告）号：CN114805302B

主分类号：C07D401/12

分类号：C07D401/12

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.12#授权;2023.01.10#实质审查的生效;2022.07.29#公开

摘要：本发明公开了一种4‑[4‑氯苯基‑2‑吡啶基甲氧基]‑1‑哌啶羧酸酯的制备方法，该方法以4‑氯苯基‑2‑吡啶甲醇与4‑羟基哌啶‑1‑羧酸酯为起始物，经过三氟乙酸酐和三氟化硼络合物催化发生醚化反应得到4‑[4‑氯苯基‑2‑吡啶基甲氧基]‑1‑哌啶羧酸酯，该化合物可作为苯磺酸贝他斯汀的关键中间体，本发明方法操作简单，反应收率高，适宜于大规模工业化生产。

主权项：1.一种4-[4-氯苯基-2-吡啶基甲氧基]-1-哌啶羧酸酯的制备方法，包括如下合成路线： 制备方法为：溶剂中加入4-羟基哌啶-1-羧酸酯溶解，在15℃下滴加缚水试剂三氟乙酸酐，升温至20-25℃保持0.5-10小时，加入4-氯苯基-2-吡啶甲醇、催化剂控温20-30℃反应1-20小时，反应完毕后40℃下滴加40％的氢氧化钠水溶液来调节pH，在70-80℃下减压浓缩，浓缩后加入萃取溶剂和水，分液，有机相浓缩得到4-[4-氯苯基-2-吡啶基甲氧基]-1-羧酸酯，所述催化剂为三氟化硼乙腈、三氟化硼乙醚、三氟化硼甲醚、三氟化硼乙二醇二甲醚的一种或者多种的混合，所述溶剂为乙腈、四氢呋喃、N，N-二甲基甲酰胺中的任一种或其组合，所述萃取溶剂为甲苯或乙酸乙酯。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 北京联本医药化学技术有限公司 一种4-[（4-氯苯基）-2-吡啶基甲氧基]-1-哌啶羧酸酯的制备方法

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