申请/专利权人：藤济(厦门)生物医药科技有限公司

申请日：2022-05-16

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117916215A

主分类号：C07C13/465

分类号：C07C13/465;A61P35/00;A61P1/16;A61K31/015

优先权：["20210515 CN PCT/CN2021/093975"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.24#实质审查的生效;2024.04.19#公开

摘要：本发明提供一种茚化合物，例如式I化合物，及其药物组合物。本发明还提供一种使用该茚化合物及其药物组合物治疗、预防或缓解纤维化疾病的一种或多种症状的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其对映异构体、对映异构体的混合物、非对映异构体、两种或更多种非对映异构体的混合物、互变异构体、两种或更多种互变异构体的混合物、或同位素变体；或其医药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或前药；其中：R1为a氢、氘、氰基、卤基或硝基；或bC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；R2、RA和X为i、ii或iii：iX为C1-6亚烷基、–NRX–C1-6亚烷基、–O–C1-6亚烷基、–S–C1-6亚烷基、–SO–C1-6亚烷基或–SO2–C1-6亚烷基；R2为–COOR2a、–CONR2bR2c、–CONR2bOR2c或杂芳基；其中R2a、R2b和R2c各自独立地为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；且RA为C6-14亚芳基或亚杂芳基；iiX为–NRX–、–O–、–S–、–SO–或–SO2–；R2为–CONR2bOR2c；其中R2b为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；和R2c为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；且RA为C6-14亚芳基或亚杂芳基；或iiiX为–NRX–、–O–、–S–、–SO–或–SO2–；R2为–COOR2a、–CONR2bR2c、–CONR2bOR2c或杂芳基；其中R2a、R2b和R2c各自独立地为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；且RA为C9-14亚芳基或双环亚杂芳基；R3、R4、R5和R6各自独立地为a氢、氘、氰基、卤基或硝基；bC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；或c–COR1a、–COOR1a、–CONR1bR1c、–CNR1aNR1bR1c、–OR1a、–OCOR1a、–OCOOR1a、–OCONR1bR1c、–OCNR1aNR1bR1c、–OSOR1a、–OSO2R1a、–OSONR1bR1c、–OSO2NR1bR1c、–NR1bR1c、–NR1aCOR1d、–NR1aCOOR1d、–NR1aCONR1bR1c、–NR1aCNR1dNR1bR1c、–NR1aSOR1d、–NR1aSO2R1d、–NR1aSONR1bR1c、–NR1aSO2NR1bR1c、–SR1a、–SOR1a、–SO2R1a、–SONR1bR1c或–SO2NR1bR1c；RB为C3-10环烷基、C6-14芳基、杂芳基或杂环基；RX各自独立地为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；L为C1-6亚烷基、C2-6亚烯基、C3-10亚环烷基或亚杂环基；和R1a、R1b、R1c和R1d各自独立地为氢、氘、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；或R1a和R1c连同其连接的C和N原子一起形成杂环基；或R1b和R1c连同其连接的N原子一起形成杂环基；其中烷基、亚烷基、烯基、亚烯基、炔基、环烷基、亚环烷基、芳基、亚芳基、芳烷基、杂芳基、亚杂芳基、杂环基和亚杂环基可各自任选地经一个或多个，在一种实施方式中经一个、两个、三个或四个取代基Q取代，其中Q各自独立地选自：a氘、氰基、卤基、硝基和氧亚基；bC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基和杂环基，其各自可进一步任选地经一个或多个，在一种实施方式中经一个、两个、三个或四个取代基Qa取代；和c–CORa、–COORa、–CONRbRc、–COSRa、–CNRaNRbRc、–CSRa、–CSORa、–CSNRbRc、–ORa、–OCORa、–OCOORa、–OCONRbRc、–OCOSRa、–OCNRaNRbRc、–OCSRa、–OCSORa、–OCSNRbRc、–OSORa、–OSO2Ra、–OSONRbRc、–OSO2NRbRc、–NRbRc、–NRaCORd、–NRaCOORd、–NRaCONRbRc、–NRaCOSRd、–NRaCNRdNRbRc、–NRaCSRd、–NRaCSORd、–NRaCSNRbRc、–NRaSORd、–NRaSO2Rd、–NRaSONRbRc、–NRaSO2NRbRc、–SRa、–SORa、–SO2Ra、–SONRbRc和–SO2NRbRc，其中Ra、Rb、Rc和Rd可各自独立地为i氢或氘；iiC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基，其各自可任选地经一个或多个，在一种实施方式中经一个、两个、三个或四个取代基Qa取代；或iiiRb和Rc连同其连接的N原子一起形成任选地经一个或多个，在一种实施方式中经一个、两个、三个或四个取代基Qa取代的杂环基；其中Qa各自独立地选自：a氘、氰基、卤基、硝基和氧亚基；bC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基和杂环基；和c–CORe、–COORe、–CONRfRg、–COSRe、–CNReNRfRg、–CSRe、–CSORe、–CSNRfRg、–ORe、–OCORe、–OCOORe、–OCONRfRg、–OCOSRe、–OCNReNRfRg、–OCSRe、–OCSORe、–OCSNRfRg、–OSORe、–OSO2Re、–OSONRfRg、–OSO2NRfRg、–NRfRg、–NReCORh、–NReCOORf、–NReCONRfRg、–NReCOSRf、–NReCNRhNRfRg、–NReCSRh、–NReCSORf、–NReCSNRfRg、–NReSORh、–NReSO2Rh、–NReSONRfRg、–NReSO2NRfRg、–SRe、–SORe、–SO2Re、–SONRfRg和–SO2NRfRg；其中Re、Rf、Rg和Rh各自独立地为i氢或氘；iiC1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C6-14芳基、C7-15芳烷基、杂芳基或杂环基；或iiiRf和Rg连同其连接的N原子一起形成杂环基。

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