申请/专利权人：德克萨斯心脏研究所

申请日：2022-06-09

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117916237A

主分类号：C07D413/14

分类号：C07D413/14;C07D263/48;C07D413/12;C07D277/42;C07D279/08;C07D417/12;C07D513/04;C07D285/135;C07D213/89;A61P9/00

优先权：["20210810 US 63/231,558"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.19#公开

摘要：本发明公开了N,N‑二取代芳基胺化合物及其作为整合蛋白激动剂用于增强表达整合蛋白的细胞与整合蛋白结合配体或受体的结合的用途。

主权项：1.一种化合物，其包含式I的VLA-4整合蛋白激动剂： 其中，R1是氢、低级烷基或芳基；Ar1是芳基，前提是当Ar1和R1两者都是苯基时，每个环的2位和6位被氢取代；T是芳基；X是1-20个原子的连接链，其含有-CH2-、-CO-、-CONR2-、-NR2-、-COO-和-O-的任何组合，其中每一者可以独立地不存在或存在一次或多次；前提是当X含有-CONR2-并且-CONR2-直接附连到T时，则R2是氢；Y选自基本上由氢、C1-C4烷基、芳基、环烷基、N,N-二烷基氨基、杂环基、N,N-二芳烷基氨基芳基或N-芳烷基N-烷基氨基芳基组成的组；Ar1和R1可以各自独立地被取代或多重取代，并且在每次出现时选自基本上由低级烷基、烷氧基、羟基烷基、-OH、烷氧基烷基、C1-C3烷基2氨基、烷氧基烷氧基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂环基、烷基芳基、芳烷基、烷基杂环基和杂环基烷基组成的组；Y可以是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述取代基选自基本上由卤素、低级烷基、烷氧基、羟基烷基、脂族酰基、-CF3、氧代、-CN、-OH、烷氧基烷基、C1-C3烷基2氨基、烷氧基烷氧基、环烷基、环烷基烷基、芳基、杂环基、烷基芳基、芳烷基、烷基杂环基、杂环基烷基和芳氧基烷基组成的组；T可以是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述取代基选自基本上由低级烷基、烷氧基、羟基烷基、脂族酰基、-CN、-OH、卤素、杂环基、烷氧基烷基、C1-C3烷基2氨基、烷氧基烷氧基、环烷基、环烷基烷基、杂环基、烷基杂环基、杂环基烷基及其组合组成的组；前提是当T是噻唑基并且X和Y合在一起形成C1-C8烷基时，则所述噻唑环的5-位是未取代的；T的取代基可以与X的至多两个原子合在一起形成环；并且R2在存在时，可以独立地并且在每次出现时选自基本上由氢、低级烷基、乙酰基和甲磺酰基组成的组。

全文数据：

权利要求：

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