申请/专利权人：阿米达斯公司

申请日：2022-07-15

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN117916225A

主分类号：C07D295/14

分类号：C07D295/14;A61K31/396;A61K31/397;A61K31/402;A61K31/5375;A61K31/495;A61P25/00;A61P25/18;A61P25/24;A61P25/28

优先权：["20210715 US 63/222,380"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.19#公开

摘要：本文提供了可用于检测类淀粉蛋白或类淀粉样蛋白的式I的新型分子转子荧光团的设计和合成。与未结合的化合物相比，所述荧光团被设计成在与类淀粉蛋白或类淀粉样蛋白缔合时表现出增强的荧光发射。本文还公开了在用于诊断和治疗与类淀粉蛋白或类淀粉样蛋白相关联的疾病的方法中使用的化合物，所述疾病诸如例如阿尔茨海默病或创伤性脑损伤TBI、帕金森病、血管性痴呆、肌萎缩侧索硬化症、唐氏综合征、创伤性脑损伤、慢性创伤性脑病、精神分裂症或抑郁症。示例性化合物为例如N‑杂环基取代的2‑氰基‑3‑萘‑2‑基丙烯酰胺衍生物，诸如例如E‑2‑氰基‑N‑2‑2‑羟基乙氧基乙基‑3‑6‑吡咯烷‑1‑基萘‑2‑基丙烯酰胺实例1：提供了关于针对β类淀粉蛋白的体外结合研究的实验数据。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐、互变异构体或前药，其中：EDG为： 每个R1独立地为卤素、-OR2、-NR3R4、C1-10烷基、C1-10杂烷基、C3-10环烷基、C1-10杂环基、C6-10芳基或C1-10杂芳基，其中所述烷基、杂烷基、环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个R9取代；R2、R3和R4独立地为氢、C1-10烷基、C1-10杂烷基、C3-10环烷基、C1-10杂环基、C6-10芳基或C1-10杂芳基，其中除氢外的每一个任选地被一个或多个R9取代；R5为氢或C1-10烷基；每个R9独立地为卤素、-OR6、-NR7R8、C1-10烷基、C1-10卤代烷基、C1-10杂烷基、C3-10环烷基、C1-10杂环基、C6-10芳基或C1-10杂芳基；R6、R7和R8独立地为氢或C1-10烷基；R84为氢、卤代、C1-10烷基或C1-10卤代烷基；EWG为吸电子基团；WSG为水溶性基团；Z为C＝O或SO2；Y为CH2、NH或S；并且q为0、1、2、3、4、5或6，条件是当Y为NH或S，并且R84为氢或甲基时，则EDG不为：附接至萘的位置6的

全文数据：

权利要求：

百度查询： 阿米达斯公司 N-杂环基取代的2-氰基-3-(萘-2-基)丙烯酰胺衍生物作为荧光团用于检测类淀粉蛋白和类淀粉样蛋白以诊断神经退行性病症

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