申请/专利权人：江西济民可信集团有限公司;上海济煜医药科技有限公司

申请日：2020-12-23

公开（公告）日：2024-04-19

公开（公告）号：CN113135929B

主分类号：C07D491/048

分类号：C07D491/048;C07D519/00;A61K31/4355;A61K31/438;A61K31/437;A61P7/02

优先权：["20200117 CN 2020100554385"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.19#授权;2022.11.11#实质审查的生效;2021.07.20#公开

摘要：本发明属于药物化学领域。本发明涉及呋喃并吡啶酮酰胺化合物及其制备方法和用途。具体地，其结构如下列通式I所示。这些化合物或其立体异构体、外消旋物、几何异构体、互变异构体、前药、水合物、溶剂化物或其药学上可接受的盐及药物组合物，可用于治疗或和预防由XIa因子FactorXIa，简称FXIa介导的相关疾病；

主权项：1.式Ⅰ所示化合物或其药学上可接受的盐， 其中，R1选自1H-1,2,3-三唑基和1H-四唑基，所述1H-1,2,3-三唑基或1H-四唑基任选被1个R取代；R2选自F、Cl、Br、I、OH、Me和NH2；R3选自H、卤素、OH、NH2、CN和C1-6烷基，所述C1-6烷基任选被1、2或3个R取代；R4分别独立地选自H、卤素、OH、NH2、CN、C＝OOH、C＝ONH2、C1-6烷基、C1-6烷基-O-C＝O-、C1-6烷基-NH-C＝O-和5-6元杂芳基，所述C1-6烷基、C1-6烷基-O-C＝O-、C1-6烷基-NH-C＝O-或5-6元杂芳基任选被1、2或3个R取代；环A选自吲哚基和吡唑并[1,5-a]吡啶基；D1选自-O-；R分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、NH2、CN、C1-3烷基、C1-3烷氧基和C1-3烷氨基，所述C1-3烷基、C1-3烷氧基和C1-3烷氨基任选被1、2或3个R’取代；R’分别独立地选自H、F、Cl、Br、I、NH2和CN；n选自0、1、2或3； 代表所述5～6元杂芳基包含1、2或3个独立选自-O-、-NH-、-S-、-C＝O-、-C＝OO-、-S＝O-、-S＝O2-和N的杂原子或杂原子团。

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权利要求：

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