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申请/专利权人：吉林大学
申请日：2023-04-14
公开（公告）日：2024-04-19
公开（公告）号：CN116410234B
主分类号：C07F15/00
分类号：C07F15/00;A61K47/54;A61K47/69;A61K33/243;A61K31/416;A61P35/00
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.04.19#授权;2023.07.28#实质审查的生效;2023.07.11#公开
摘要：本发明属于医药物技术领域，设计合成一种可克服顺铂耐药的顺铂前药，在此基础上将前药用透明质酸与环糊精构建成共轭的聚多糖分子进行包载制备了小分子前药自组装纳米药物传递系统，制备方法简便，稳定性好，实现了药物的高效包载和递送。该前药纳米系统可靶向肿瘤细胞CD44受体，结构中含有的三苯基磷基团靶向细胞线粒体，同时在肿瘤高GSH环境下二硫键发生断裂释放出Pt‑TPP与LND，Pt‑TPP被生物还原剂激活释放出顺铂，发挥其细胞毒作用。释放的LND通过抑制糖酵解协同顺铂杀伤肿瘤细胞的同时可克服细胞对顺铂耐药。本发明实现了药物对肿瘤细胞的特异性作用，提高药物抗肿瘤作用的同时克服肿瘤细胞对顺铂的耐药，使抗肿瘤效果得到明显提升，具有广阔的发展前景。
主权项：1.一种基于顺铂的小分子前体药物化合物，其特征在于，具有如下所示的结构式： 其中m为1-6的整数；n为1-6的整数。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 吉林大学 一种克服顺铂耐药的顺铂前药自组装纳米粒的制备和应用
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