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申请/专利权人：浙江工业大学
申请日：2024-01-05
公开（公告）日：2024-04-26
公开（公告）号：CN117924140A
主分类号：C07D207/27
分类号：C07D207/27;B01J31/24
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开
摘要：本发明公开了一种布瓦西坦及其中间体的制备方法，具体包括如下步骤：1在氩气气氛下，如式II所示的二茂铁双膦配体与RhⅠ金属前体配位形成RhⅠ催化剂。2在氢气气氛下，RhⅠ催化剂催化如式II所示的2‑氧代‑1‑吡咯烷衍生物的不对称氢化反应，反应结束后经分离纯化得到如式I所示的布瓦西坦及其中间体ee值大于99％,dr值达991，本发明发展了布瓦西坦的不对称合成工艺，具有合成路线短、收率高、立体选择性好的优点。
主权项：1.一种如式I所示的布瓦西坦及其中间体的制备方法，其特征在于包括如下步骤：1在氩气气氛下，如式III所示的二茂铁骨架的双膦配体与RhⅠ金属前体配位形成RhⅠ催化剂；2以如式II所示的2-氧代-1-吡咯烷衍生物溶于溶剂A中，加入步骤1制得的RhⅠ催化剂，将形成的反应液转移至高压釜中，在氢气压力1～10MPa下，在10～60℃温度下反应24～72小时；反应结束后，释放高压釜中的气体，反应液经过硅胶过滤，滤液旋干得到如式I所示的布瓦西坦及其中间体；反应路线如下： 式II和式I中X＝-NH2、-OH或-OR，取代基R为甲基、乙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、叔戊基或薄荷醇基；式III中R1为氢或甲基；R2为苯基或取代苯基，取代苯基的苯环上取代基数量为2-3个，取代基为F、CF3-或C1-C4烷基；Ar为苯基或取代苯基，取代苯基的苯环上取代基数量为2-3个，取代基为C1-C4烷基；所述的式II所示的2-氧代-1-吡咯烷衍生物、如式III所示的二茂铁骨架的双膦配体、金属前体RhI的投料摩尔比为1:0.0001～0.05:0.0001～0.05，优选为1:0.001～0.011:0.001～0.01。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江工业大学 一种布瓦西坦及其中间体的制备方法
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