申请/专利权人：浙江海正药业股份有限公司;上海昂睿医药技术有限公司

申请日：2022-08-29

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117940411A

主分类号：C07D239/94

分类号：C07D239/94;C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00

优先权：["20210830 CN 2021110031881","20211110 CN 2021113253662","20220126 CN 2022100909574","20220422 CN 2022104287698"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明涉及一种取代的喹唑啉类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及该喹唑啉类衍生物或其组合物在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式I所示的取代的喹唑啉类衍生物、其制备方法及其可药用的盐，以及它们作为治疗剂，特别是SOS1抑制剂的用途，其中通式I中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。

主权项：一种通式I所示的化合物或其立体异构体、互变异构体或其可药用的盐： 其中：R a为氰基、-COR 3或C 1-C 6烷氧基； R 1相同或不同，各自独立地为卤素、羟基、氨基、C 1-C 6烷基或C 1-C 6烷氧基；其中所述的烷基或烷氧基任选进一步被一个或多个选自卤素、羟基、氰基、氨基、C 1-C 6烷基和C 1-C 6烷氧基的取代基所取代；R 1优选为C 1-C 6烷基；更优选为甲基； R 2为C 3-C 6环烷基、3-6元单环杂环基、6-11元螺杂环基、6-11元桥杂环基、6-11元稠杂环基或6-11元稠合环；其中所述的环烷基、单环杂环基、螺杂环基、桥杂环基、稠杂环基或稠合环任选进一步被一个或多个R A取代； R A各自独立地为卤素、氰基、羟基、氨基、氧代基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 3-C 6环烷基、3-8元杂环基、-COR 3或-SO 2R 4，其中所述的烷基、烷氧基或环烷基任选进一步被一个或多个选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基、C 1-C 6烷氧基和-SO 2R 4的取代基所取代；所述的杂环基任选进一步被一个或多个选自卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、氧代基、C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基、C 1-C 6烷氧基、-COR 3和-SO 2R 4的取代基所取代； R 3各自独立地为C 1-C 6烷基、C 1-C 3烷氧基、C 3-C 6环烷基、-NR 5R 6或3-6元杂环基，其中所述的烷基或环烷基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6卤代烷基和C 1-C 6卤代烷氧基的取代基所取代；所述的杂环基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、硝基、氨基、氰基、氧代基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、C 1-C 6卤代烷基和C 1-C 6卤代烷氧基的取代基所取代； R 4各自独立地为氨基、C 1-C 6烷基或C 3-C 6环烷基； R 5和R 6各自独立地为氢原子或C 1-C 6烷基，其中所述的烷基任选地进一步被一个或多个选自羟基、卤素、氨基、氰基和C 1-C 6烷氧基的取代基所取代； 或者，R 5、R 6与所连的N原子形成4-10元杂环，所形成的杂环任选进一步被选自卤素、氰基、羟基、氨基、氧代基、C 1-C 6烷基、C 1-C 6烷氧基、-COR 7和C 3-C 6环烷基的取代基所取代； R 7为C 1-C 3烷基或C 3-C 6环烷基，所述的烷基或环烷基任选进一步被一个或多个选自羟基、卤素、氨基、氰基和C 1-C 6烷氧基的取代基所取代； m为0、1、2、3或4。

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