申请/专利权人：兰州大学

申请日：2024-01-16

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN117924411A

主分类号：C07K5/062

分类号：C07K5/062;C07K5/072;C07K5/065;C07K7/06;C07K1/16;C07K1/06;C07K1/04;C07K1/02;A61K38/05;A61K38/08;A61P35/00;A61K47/64;C07C381/10

优先权：

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.14#实质审查的生效;2024.04.26#公开

摘要：本发明公开了一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法及其在制备抗肿瘤多肽偶联药物中的应用。其中，硫亚胺化的方法为：在反应溶剂中加入氨基酸多肽‑N‑苯氧胺、双取代二苯二硫醚和无机碱，搅拌反应后浓缩、分离纯化，得到羧基位点硫亚胺修饰的氨基酸或多肽化合物。本发明硫亚胺化的方法原料合成简单，操作简便，反应条件温和，反应效率高，底物适用范围广，兼容液相和固相合成。此外，本发明的硫亚胺化的方法可以应用于抗肿瘤的多肽偶联药物的制备，为抗肿瘤多肽药物的研发提供了一种新的可行的方法。

主权项：1.一种氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法，其特征在于，在空气氛围中，以氨基酸多肽-N-苯氧基1和双取代二苯二硫醚2为原料，以无机碱为添加剂，在有机溶剂中搅拌状态下进行液相反应，反应结束后分离纯化，得到羧基位点硫亚胺修饰的氨基酸或多肽化合物3，其反应式一如下： 上述反应式一中，R1为氨基酸或多肽的羧基端，R2任意选自苯基、萘基、卤素取代的苯基、C1-C6的烷基或烷氧基取代的苯基、氨基取代的苯基、酰胺取代的苯基；且氨基酸多肽-N-苯氧基1还可以连接到树脂上进行固相反应。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 兰州大学 氨基酸或多肽羧基位点硫亚胺化的方法及其在制备抗肿瘤多肽偶联药物中的应用

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