申请/专利权人：托马斯·黑勒戴药物研究基金会

申请日：2019-03-01

公开（公告）日：2024-04-26

公开（公告）号：CN112074511B

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D405/14;A61K31/4184;C07D401/04;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D471/04;A61P35/00

优先权：["20180301 US 62/636983"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.26#授权;2021.03.12#实质审查的生效;2020.12.11#公开

摘要：本文提供了式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、X1、X2、Y1至Y4、Z1至Z3和n具有说明书中提供的含义。

主权项：1.式I的化合物 或其药学上可接受的盐，其中：X1和X2各自表示O；Y1、Y2、Y3和Y4中的三个是CH，且剩余一个是CR3；或者Z1和Z2都表示任选由另外的亚乙基连接的亚甲基，或者Z1表示亚乙基和Z2表示亚甲基；Z3表示CH、CR1或N；R1独立地表示氟、甲基或羟基；n表示0或1；R2表示i任选被一至三个独立地选自A4的基团取代的苯基，ii任选被一至三个选自A5的基团取代的5-或6-元单环杂芳基，或者iii被两个相邻基团取代的苯基，所述两个相邻基团与它们所连接的环一起形成任选被一至三个选自A6的基团取代的9-或10-元双环杂芳基；R3独立地表示i卤素、-CN、-R2a、-OR2b、-SOqR2c、-NR2hR2i、-COOR2j或-CONR2kR2l，ii任选被一至三个独立地选自A7的基团取代的苯基，iii任选被一至三个选自A8的基团取代的5-14元杂芳基，或者iv任选被一至三个独立地选自A9的基团取代的3-8元杂环基；R2a独立地表示C1-6烷基，其中此类烷基任选被一至三个独立地选自氧基和B1的基团取代；R2b至R2l各自独立地表示H或者iC1-6烷基，其中此类烷基任选被一至三个独立地选自氧基和B1的基团取代；或者iv任选被一至三个独立地选自氧基和B4的基团取代的3-8元杂环基；每个A4独立地表示卤素、-CN、-R3a、-OR3b、-NR3hR3i、-COOR3j或-CONR3kR3l；每个A5独立地表示卤素、-R3a或-OR3b；每个A6独立地表示卤素、-R3a或-OR3b；每个A7独立地表示卤素、-R3a、-OR3b、-SOrNR3dR3e、-NR3hR3i、-COOR3j或-CONR3kR3l；每个A8独立地表示卤素、-R3a、-OR3b、-NR3hR3i或-CONR3kR3l；每个A9独立地表示卤素、-R3a或-NR3hR3i；每个B1独立地表示i卤素、-OR4b、-NR4fSOsR4g、-NR4hR4i、-COOR4j或-CONR4kR4l，ii任选被一至三个独立地选自D4的基团取代的苯基，iii任选被一至三个选自D5的基团取代的5-14元杂芳基，或者iv任选被一至三个独立地选自D6的基团取代的3-8元杂环基；每个B4独立地表示卤素或-R4a；R3a和R4a各自独立地表示C1-6烷基，其中每个此类烷基任选被一至三个独立地选自氧基和E1的基团取代；R3b至R3l和R4b至R4l各自独立地表示H或者C1-6烷基，其中每个此类烷基任选被一至三个独立地选自氧基和E1的基团取代；D4至D6各自独立地表示-R5a、-OR5b或-NR5hR5i；每个E1独立地表示卤素、-OR6b、-NR6hR6i或-CONR6kR6l；R5a各自表示C1-6烷基，其任选被一至三个独立地选自J1的基团取代；R5b、R5h和R5i以及R6b、R6h、R6i、R6k和R6l各自独立地表示H或者C1-6烷基，所述烷基任选被一至三个独立地选自J1的基团取代；每个J1独立地表示卤素或-NR8hR8i；R8h和R8l各自独立地表示H或任选被一个或多个氟取代的C1-3烷基；q、r和s各自独立地表示0、1或2，和其中杂环基或杂芳基中存在的任何杂原子选自N、O和S；条件是：式I的化合物不是：4-5-氯-2-氧代-2,3-二氢-1H-1,3-苯并二唑-1-基-N-3-氯苯基哌啶-1-甲酰胺；4-{[4-5-氯-2-氧代-2,3-二氢-1H-1,3-苯并二唑-1-基哌啶-1-羰基]氨基}苯甲酸乙酯；或4-5-氯-2-氧代-2,3-二氢-1H-1,3-苯并二唑-1-基-N-2,6-二氯吡啶-4-基哌啶-1-甲酰胺。

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权利要求：

百度查询： 托马斯·黑勒戴药物研究基金会 取代的苯并二唑及其在治疗中的用途

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