申请/专利权人：人类生物科学股份有限公司

申请日：2022-07-07

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN117956991A

主分类号：A61K31/4045

分类号：A61K31/4045;C07D209/16;A61P25/24

优先权：["20210707 US 63/219,312","20211105 US 63/276,516"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.30#公开

摘要：本文描述了如下化合物，其为DMT或5‑MeO‑DMT的衍生物并且能在向受试者施用后以代谢方式转化成N,N‑二甲基色胺或其类似物。在某些实施方案中，本文所述的化合物可用于治疗与神经疾病相关的疾患。

主权项：1.一种式I化合物，或其药学上可接受的盐： 其中：R1为甲氧基或氢；R2为-COOR3、-COR4、-CHR5OR6、-COOCHR5OCOR6、-COOCHR5OCOOR6、-CHR5COR6、-CHR5OCOR6、-CHR5OCOOR6、-SO2OR7、-POOR8[NR9R10]、-PO[NR9R10][NR11R12]、-CONR9R10、-POOR11OR12、-CHR5OPOOR8[NR9R10]或-CHR5OPOOR11OR12；R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地为氢、烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基或杂芳基，其中各烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基和杂芳基独立地未被取代或被一个或多个RA取代；R9和R10各自独立地为烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基或氢，其中各烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基和杂芳基独立地未被取代或被一个或多个RA取代，或R9和R10与其所连接的原子一起形成未被取代或被一个或多个RA取代的杂环基烷基环；R11和R12各自独立地为烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基或氢，其中各烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基和杂芳基独立地未被取代或被一个或多个RA取代，或R11和R12与其所连接的原子一起形成未被取代或被一个或多个RA取代的杂环基烷基环；各RA独立地为烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基、氨基酸侧链、-OR13、-NR18R19、-COOR13、-NR13COOR14、-NR13COR14、-COR14、-OCOR15、-OCOOR16、-OPOOR17[NR18R19]、-CONR18R19、-OCONR18R19或-OPOOR20OR21，其中各烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、氨基酸侧链、芳基和杂芳基独立地未被取代或被一个或多个烷基、芳基、卤素、-OR13、-NRR18R19、-COR14、-OCOR15、-OCOOR16或-OCONR18R19取代；R13、R14、R15、R16或R17各自独立地为烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基或氢，其中各烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基和杂芳基独立地未被取代或被一个或多个RB取代；R18和R19各自独立地为烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基或氢，其中各烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基和杂芳基独立地未被取代或被一个或多个RB取代；或R18和R19与其所连接的原子一起形成未被取代或被一个或多个RB取代的杂环基烷基环；R20和R21各自独立地为烷基、烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基或氢，其中各烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基和杂芳基独立地未被取代或被一个或多个RB取代，或R20和R21与其所连接的原子一起形成未被取代或被一个或多个RB取代的杂环基烷基环；并且各RB独立地为卤素、氨基、氰基、羟基、烷基、杂烷基、环烷基、杂环基烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、-COCH3、-COPh或杂芳基烷基，其中各环烷基、杂环基烷基、芳基和杂芳基独立地未被取代或被一个或多个卤素、氨基、氰基、羟基、烷基、乙酰基或苯甲酰基取代，限制条件为当R1为氢时，则R3不为叔丁基。

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百度查询： 人类生物科学股份有限公司 N,N-二甲基色胺和相关致幻剂及其用途

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