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申请/专利权人：江苏宇锐医药科技有限公司
申请日：2024-01-17
公开（公告）日：2024-04-30
公开（公告）号：CN117946066A
主分类号：C07D333/54
分类号：C07D333/54
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开
摘要：本发明涉及一种布瑞哌唑中间体的合成方法，属于药物化学技术领域，是以4‑溴代苯并[b]噻吩和无水哌嗪为起始原料，将醋酸钯、BINAP、碱和甲苯混合，在氮气保护下，加热反应2‑4小时，降温加水淬灭，加入硅胶除钯，后处理无需置换溶剂，直接从甲苯异丙醇中结晶得到4‑哌嗪苯并[b]噻吩盐酸盐，本发明可以降低催化剂和溶剂的使用量，简化了后续处理工艺过程，并有效的提高了布瑞哌唑中间体的产率，降低了生产成本。
主权项：1.一种布瑞哌唑中间体的合成方法，其特征在于，步骤如下：（1）将4-溴代苯并[b]噻吩、无水哌嗪、醋酸钯、配体、碱和溶剂混合，在氮气保护下，加热反应，得到4-哌嗪基苯并[b]噻吩；（2）将4-哌嗪基苯并[b]噻吩反应液加水淬灭，水洗去除无机盐，有机相无需除水，缓慢加入盐酸异丙醇溶液，析出固体，过滤，干燥，得到4-哌嗪基苯并[b]噻吩盐酸盐。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 江苏宇锐医药科技有限公司 一种布瑞哌唑中间体的合成方法
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