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申请/专利权人：沈阳药科大学
申请日：2022-10-20
公开（公告）日：2024-04-30
公开（公告）号：CN117942317A
主分类号：A61K9/51
分类号：A61K9/51;A61K47/42;A61K47/28;A61K47/24;A61K47/18;A61K31/713;A61P11/00;A61P35/00;A61P11/06
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开
摘要：一种靶向气道上皮细胞的载小干扰RNA脂质纳米粒及其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域，涉及一种可吸入给药的、多肽修饰的靶向气道上皮细胞的脂质纳米粒制备方法及其在治疗肺部相关疾病中的应用。本发明所述的靶向气道上皮细胞是由靶向上皮细胞的ICAM‑1受体的多肽实现的，该多肽包括段靶向ICAM‑1的肽链和一段桥连肽连组成。含有该靶向多肽的脂质纳米粒具有比普通脂质纳米粒更强的上皮细胞转染效率，肺部吸入给药后可以将更多的siRNA药物精准递送至气道上皮细胞，大幅提高对哮喘等肺部相关疾病的治疗效果，在肺部疾病治疗方面具有广阔的应用前景。
主权项：1.一种靶向气道上皮细胞的载小干扰RNA脂质纳米粒，其特征在于，由可解离脂质、辅助脂质、胆固醇及靶向多肽-胆固醇共轭物组成，其中，可解离脂质通过静电作用与siRNA相结合；所述的脂质纳米粒靶向的气道上皮细胞的受体为ICAM-1；所述的可解离脂质为DLin-MC3-DMA，所述的可解离脂质中可质子化的氨基和siRNA的磷酸基团的比为4:1～30:1；所述的辅助脂质为二油酰基卵磷脂、二棕榈酸磷脂酰胆碱、二油酰基磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺中的任意一种；所述的靶向多肽-胆固醇共轭物是通过EDC和NHS将胆固醇琥珀酸单酯中的羧基活化，通过酰胺键和靶向多肽链接制备得到。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 沈阳药科大学 一种靶向气道上皮细胞的载小干扰RNA脂质纳米粒及其制备方法和应用
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