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申请/专利权人：重庆华森制药股份有限公司
申请日：2024-01-26
公开（公告）日：2024-04-30
公开（公告）号：CN117945937A
主分类号：C07C227/34
分类号：C07C227/34;C07C227/18;C07C229/32;C07C303/32;C07C309/29
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开
摘要：本发明公开了一种制备高光学纯度苯磺酸美洛加巴林的方法，该方法采用拆分剂D‑对氯扁桃酸拆分中间体3，制得其手性异构体的D‑对氯扁桃酸盐即中间体4，再经碱化游离、水解制得美洛加巴林，再转化成苯磺酸美洛加巴林。该方法获得的苯磺酸美洛加巴林，其ee值大于99％，异构体含量小于0.1％，无需额外的精制步骤即可达到药用要求，且拆分步骤的收率可达40％以上，适合商业化放大生产。
主权项：1.一种制备高光学纯度苯磺酸美洛加巴林的方法，包括：1将中间体3化合物和手性拆分剂D-对氯扁桃酸在有机溶剂中反应，获得中间体4化合物； 其中R表示氢原子或羧基保护基；2将步骤1的中间体4化合物碱化游离，然后水解，得到中间体5美洛加巴林； 3将步骤2所得的美洛加巴林与苯磺酸成盐反应，得到高光学纯度的苯磺酸美洛加巴林。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 重庆华森制药股份有限公司 一种制备高光学纯度苯磺酸美洛加巴林的方法
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