申请/专利权人：戴斯阿尔法公司

申请日：2022-07-08

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN117957212A

主分类号：C07D231/14

分类号：C07D231/14;C07D213/56;C07D261/18;C07D271/08;C07D401/12;C07D405/12;C07D403/12;C07D413/12;C07D401/04;C07D403/06;A61K31/415;A61K31/496;A61K31/4155;A61K31/497;A61K31/5377;A61K31/454;A61K31/4178;A61P29/00

优先权：["20210709 US 63/220,404","20211020 US 63/257,896"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.04.30#公开

摘要：本文中的公开内容提供了用于调节IL‑17A的式I、I‑a、II的基于苯基乙酰胺的化合物及其药物组合物，其用于治疗炎症性疾患诸如银屑病。

主权项：1.一种由式I的结构表示的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：A选自任选地被一个或多个独立地选自i、ii和iii的取代基取代的5至6元杂环：i卤素、-OR11、-SR11、-NR112、-COR11、-COOR11、-OCOR11、-OCONR112、-CONR112、-NR11COR11、-NR11COOR11、-NR11CONR112、-NR11SO2R11、-SOR11、-SO2R11、-SO2NR112、-NO2和-CN；ii任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-10烷基：卤素、-OR11、-SR11、-NR112、-COR11、-COOR11、-OCOR11、-OCONR112、-CONR112、-NR11COR11、-NR11COOR11、-NR11CONR112、-NR11SO2R11、-SOR11、-SO2R11、-SO2NR112、-NO2、＝O、-CN；以及C3-10碳环和3至10元杂环，其各自任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、-OR11、-SR11、-NR112、-COR11、-COOR11、-OCOR11、-OCONR112、-CONR112、-NR11COR11、-NR11COOR11、-NR11CONR112、-NR11SO2R11、-SOR11、-SO2R11、-SO2NR112、-NO2、＝O和-CN；以及iii任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的3至10元杂环：卤素、-OR11、-SR11、-NR112、-COR11、-COOR11、-OCOR11、-OCONR112、-CONR112、-NR11COR11、-NR11COOR11、-NR11CONR112、-NR11SO2R11、-SOR11、-SO2R11、-SO2NR112、-NO2、＝O、-CN；以及任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-6烷基：卤素、-OR11、-SR11、-NR112、-COR11、-COOR11、-OCOR11、-OCONR112、-CONR112、-NR11COR11、-NR11COOR11、-NR11CONR112、-NR11SO2R11、-SOR11、-SO2R11、-SO2NR112、-NO2、＝O和-CN；B选自-CHRARB和C3-10碳环，其中所述C3-10碳环任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR12、-SR12、-NR122、-COR12、-COOR12、-OCOR12、-OCONR122、-CONR122、-NR12COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR122、-NR12SO2R12、-SOR12、-SO2R12、-SO2NR122、-NO2、＝O和-CN；以及任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-6烷基：卤素、-OR12、-SR12、-NR122、-COR12、-COOR12、-OCOR12、-OCONR122、-CONR122、-NR12COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR122、-NR12SO2R12、-SOR12、-SO2R12、-SO2NR122、-NO2、＝O和-CN；RA和RB各自独立地选自：卤素、-OR13、-SR13、-NR132、-COR13、-COOR13、-OCOR13、-OCONR132、-CONR132、-NR13COR13、-NR13COOR13、-NR13CONR132、-NR13SO2R13、-SOR13、-SO2R13、-SO2NR132、-NO2和-CN；任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-6烷基：卤素、-OR13、-SR13、-NR132、-COR13、-COOR13、-OCOR13、-OCONR132、-CONR132、-NR13COR13、-NR13COOR13、-NR13CONR132、-NR132SO2R13、-SOR13、-SO2R13、-SO2NR132、-NO2和-CN；以及任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C3-10碳环：卤素、-OR13、-SR13、-NR132、-COR13、-COOR13、-OCOR13、-OCONR132、-CONR132、-NR13COR13、-NR13COOR13、-NR13CONR132、-NR13SO2R13、-SOR13、-SO2R13、-SO2NR132、-NO2和-CN；R1和R2各自独立地选自iv、v、vi和vii：iv氢；v卤素、-OR14、-SR14、-NR142、-COR14、-COOR14、-OCOR14、-OCONR142、-CONR142、-NR14COR14、-NR14COOR14、-NR14CONR142、-NR14SO2R14、-SOR14、-SO2R14、-SO2NR142、-NO2和-CN；vi任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-6烷基：卤素、-OR14、-SR14、-NR142、-COR14、-COOR14、-OCOR14、-OCONR142、-CONR142、-NR14COR14、-NR14COOR14、-NR14CONR142、-NR14SO2R14、-SOR14、-SO2R14、-SO2NR142、-NO2和-CN；以及任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的3至10元杂环：卤素、-OR14B、-SR14B、-NR14B2、-COR14B、-COOR14B、-OCOR14B、-OCONR14B2、-CONR14B2、-NR14BCOR14B、-NR14BCOOR14B、-NR14BCONR14B2、-NR14BSO2R14B、-SOR14B、-SO2R14B、-SO2NR14B2、-NO2和-CN；以及vii任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的3至10元杂环：卤素、-OR14B、-SR14B、-NR14B2、-COR14B、-COOR14B、-OCOR14B、-OCONR14B2、-CONR14B2、-NR14BCOR14B、-NR14BCOOR14B、-NR14BCONR14B2、-NR14BSO2R14B、-SOR14B、-SO2R14B、-SO2NR14B2、-NO2和-CN；R3和R4各自独立地选自a、b、c和d：a氢；b任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1烷基：卤素、-OR15、-SR15、-NR152、-COR15、-CONH2、-CO-O-C1-6-烷基、-OCOR15、-OCONR152、-NR15COR15、-NR15COOR15、-NR15CONR152、-NR15SO2R15、-SOR15、-SO2R15、-SO2NR152、-NO2、-CN；C3-10碳环和3至10元杂环，其中的任一者任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、-OR15、-SR15、-NR152、-COR15、-COOR15、-OCOR15、-OCONR152、-CONR152、-NR15COR15、-NR15COOR15、-NR15CONR152、-NR15SO2R15、-SOR15、-SO2R15、-SO2NR152、-NO2和-CN；c任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C2-6烷基：卤素、-OR15、-SR15、-NR152、-COR15、-CO-O-C1-6-烷基、-OCOR15、-OCONR152、-CONR152、-NR15COR15、-NR15COOR15、-NR15CONR152、-NR15SO2R15、-SOR15、-SO2R15、-SO2NR152、-NO2和-CN；C3-10碳环和3至10元杂环，其中的任一者任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、-OR15、-SR15、-NR152、-COR15、-COOR13、-OCOR15、-OCONR152、-CONR152、-NR15COR15、-NR15COOR15、-NR15CONR152、-NR15SO2R15、-SOR15、-SO2R15、-SO2NR152、-NO2和-CN；以及dC3-10碳环和3至10元杂环，其中的任一者任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR15、-SR15、-NR152、-COR15、-COOR15、-OCOR15、-OCONR152、-CONR152、-NR15COR15、-NR15COOR15、-NR15CONR152、-NR15SO2R15、-SOR15、-SO2R15、-SO2NR152、-NO2和-CN；以及任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-6烷基：卤素、-OR15、-SR15、-NR152、-COR15、-COOR13、-OCOR15、-OCONR152、-CONR152、-NR15COR15、-NR15COOR15、-NR15CONR152、-NR15SO2R15、-SOR15、-SO2R15、-SO2NR152、-NO2和-CN；或R3和R4可联合以形成任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的4至12元杂环：卤素、-OR16、-SR16、-NR162、-COR16、-COOR16、-OCOR16、-OCONR162、-CONR162、-NR16COR16、-NR16COOR16、-NR16CONR162、-NR16SO2R16、-SOR16、-SO2R16、-SO2NR162、-NO2、＝O和-CN；以及任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-6烷基：卤素、-OR16、-SR16、-NR162、-COR16、-COOR16、-OCOR16、-OCONR162、-CONR162、-NR16COR16、-NR16COOR16、-NR16CONR162、-NR16SO2R16、-SOR16、-SO2R16、-SO2NR162、-NO2、＝O和-CN；R5选自：卤素、-OR17、-SR17、-NR172、-COR17、-COOR17、-OCOR17、-OCONR172、-CONR172、-NR17COR17、-NR17COOR17、-NR17CONR172、-NR17SO2R17、-SOR17、-SO2R17、-SO2NR172、-NO2和-CN；C1-6烷基和C2-6烯基，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OR17、-SR17、-NR172、-COR17、-COOR17、-OCOR17、-OCONR172、-CONR172、-NR17COR17、-NR17COOR17、-NR17CONR172、-NR17SO2R17、-SOR17、-SO2R17、-SO2NR172、-NO2、＝O和-CN；以及任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C3-10碳环：卤素、-OR17B、-SR17B、-NR17B2、-COR17B、-COORw7B、-OCOR17B、-OCONR17B2、-CONR17B2、-NR17BCOR17B、-NR17BCOOR17B、-NR17BCONR17B2、-NR17BSO2R17B、-SOR17B、-SO2R17B、-SO2NR17B2、-NO2和-CN；R11、R12、R13、R14、R14B、R15、R16、R17和R17B在每次出现时独立地选自I、II和III：I氢；II任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-6烷基：卤素、-OH、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基-NH2、-NO2、＝O、-CN、C3-10碳环和3至10元杂环，其中所述C3-10碳环和3至10元杂环任选地被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、-OH、C1-C6卤代烷基、-O-C1-C6烷基、-O-C1-C6卤代烷基-NH2、-NO2、＝O和-CN；以及IIIC3-10碳环和3至10元杂环，其各自任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、-OH、C1-C6卤代烷基、-O-C1-C6烷基、-O-C1-C6卤代烷基-NH2、-NO2、＝O和-CN；以及任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C1-6烷基：卤素、-OH、-O-C1-C6烷基、-O-C1-C6卤代烷基-NH2、-NO2、＝O和-CN；并且n选自0、1、2、3和4，其中n选自1、2、3和4；或R1或R2中的至少一者是氢。

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百度查询： 戴斯阿尔法公司 基于苯基乙酰胺的IL-17A调节剂及其用途

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