申请/专利权人:福安药业集团重庆博圣制药有限公司
申请日:2024-01-12
公开(公告)日:2024-04-30
公开(公告)号:CN117945985A
主分类号:C07D211/90
分类号:C07D211/90
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开
摘要:本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种盐酸乐卡地平的制备方法。该方法包括如下步骤:1取2,6‑二甲基‑4‑3‑硝基苯基‑1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二羧酸单甲酯与氯化亚砜发生酰化反应,制得5‑氯羰基‑2,6‑二甲基‑4‑3‑硝基苯基‑1,4‑二氢吡啶‑3‑羧酸甲酯;2,N‑二甲基‑N‑3,3‑二苯基丙基‑1‑氨基‑2‑丙醇加入TBSOTF发生硅醚化反应,所得产物加入5‑氯羰基‑2,6‑二甲基‑4‑3‑硝基苯基‑1,4‑二氢吡啶‑3‑羧酸甲酯中进行酯化反应,最后经盐酸成盐,加入盐酸乐卡地平Ⅱ型晶种进行重结晶,制得盐酸乐卡地平。该方法具有产品质量高、收率高、成本低廉等特点。
主权项:1.盐酸乐卡地平的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:1式Ⅰ所示化合物与氯化亚砜发生酰化反应,制得式Ⅱ所示化合物;2式Ⅲ所示化合物加入TBSOTF发生硅醚化反应,制得式Ⅳ所示化合物;3将步骤2制得的式Ⅳ所示化合物加入步骤1制得的式Ⅱ所示化合物中进行酯化反应,所得产物经盐酸成盐、重结晶,制得所述盐酸乐卡地平;所述盐酸乐卡地平的结构式如式Ⅴ所示;
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权利要求:
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