申请/专利权人：吉利德科学公司

申请日：2022-09-08

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN117957234A

主分类号：C07D519/00

分类号：C07D519/00;A61K31/437;A61K31/4545;A61K31/496;A61K31/5386;A61K31/439;A61K31/5377;A61K31/4375;A61P29/00;A61P19/02;A61P13/12;A61P17/00;A61P17/06;A61P7/06;A61P3/10;A61P1/16

优先权：["20210910 US 63/242,969"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.05.17#实质审查的生效;2024.04.30#公开

摘要：本公开整体涉及某些化合物、包含所述化合物的药物组合物以及制备和使用所述化合物和药物组合物的方法。本文提供的该化合物和组合物能够用于治疗或预防自身免疫性疾病和或炎性病症，包括系统性红斑狼疮和皮肤型红斑狼疮。

主权项：1.一种式I的化合物， 或其药学上可接受的盐，其中R1是8至15元稠合三环杂环基或8至15元稠合三环杂芳基，其中所述8至15元稠合三环杂环基和所述8至15元稠合三环杂芳基各自独立地任选被1至4个Ra基团取代；R2是C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至4个独立地选自卤素和C1-6烷氧基的基团取代，其中所述C1-6烷氧基任选地被1至3个卤素基团取代；R3是H、卤素、-CN、C1-6烷基和C3-7单环环烷基，其中所述C1-6烷基和所述C3-7单环环烷基各自独立地任选被独立地选自-OH、卤素、-CN和C1-4烷氧基的1至3个基团取代，其中所述C1-4烷氧基任选地被1至3个卤素基团取代；Z是C1-6烷基、-COR13-CONR6R7、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、4至7元单环杂环基、苯基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基或7至10元螺环杂环基，其中所述C1-6烷基任选地被1至4个Rb基团取代；其中所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述4至7元单环杂环基、所述苯基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至2个R8基团取代，并且各自独立地任选被1至3个Ra基团取代；R6是C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、4至7元单环杂环基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基或7至10元螺环杂环基，其中所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述4至7元单环杂环基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至4个Ra基团取代；R13是4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基或7至10元螺环杂环基，其中所述4至7元单环杂环基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至4个Ra基团取代；R7是H、C1-6烷基、C3-7单环环烷基或4至6元单环杂环基，其中所述C1-6烷基、所述C3-7单环环烷基和所述4至6元单环杂环基各自独立地任选被1至4个独立地选自-OH、卤素、-CN和C1-6烷氧基的基团取代；每个R8独立地为卤素、-COR9、-NR10R10、C1-6烷基、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、4至7元单环杂环基、苯基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基、7至10元螺环杂环基、-OR5、-CONR5R5、-NR52R5+、-NR5COR5、-NR5COOR5、-NR5CONR5R5、-NR5SO2R5a、-NR5SO2NR5R5、-NR5SO2OR5a、-OCONR5R5、-SOR5a、-SONHR5、-SO2R5a、-SO2NR5R5或-N＝SR5aR5a＝O，其中所述C1-6烷基任选地被1至4个Rb基团取代，其中所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述4至7元单环杂环基、所述苯基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至4个Ra基团取代；每个R9独立地为C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基或7至10元螺环杂环基，其中所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述苯基、所述萘基、所述4至7元单环杂环基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至4个Ra基团取代；每个R5和R10独立地为H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基或7至10元螺环杂环基，其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基和所述C2-6炔基各自独立地任选被1至4个Rb基团取代，其中所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述苯基、所述萘基、所述4至7元单环杂环基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至4个Ra基团取代；每个R5a独立地为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基或7至10元螺环杂环基，其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基和所述C2-6炔基各自独立地任选被1至4个Rb基团取代，其中所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述苯基、所述萘基、所述4至7元单环杂环基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至4个Ra基团取代；每个Ra独立地为氧代基、亚氨基、卤素、-NO2、-N3、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基、7至10元螺环杂环基、-OR11、-COR11、-COOR11、-CONR11R11、-NR11R11、-NR112R11+、-NR11COR11、-NR11COOR11、-NR11CONR11R11、-NR11SO2R11a、-NR11SO2NR11R11、-NR11SO2OR11a、-OCOR11、-OCOOR11、-OCONR11R11、-SR11、-SOR11a、-SONHR11、-SO2R11a、-SO2NR11R11或-N＝SR11aR11a＝O，其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基和所述C2-6炔基各自独立地任选被1至3个Rc基团取代，其中所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述苯基、所述萘基、所述4至7元单环杂环基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至3个Rd基团取代，每个Rb独立地为氧代基、亚氨基、卤素、-NO2、-N3、-CN、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、8至10元桥连双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基、7至10元螺环杂环基、-OR11、-COR11、-COOR11、-CONR11R11、-NR11R11、-NR112R11+、-NR11COR11、-NR11COOR11、-NR11CONR11R11、-NR11SO2R11a、-NR11SO2NR11R11、-NR11SO2OR11a、-OCOR11、-OCOOR11、-OCONR11R11、-SR11、-SOR11a、-SONHR11、-SO2R11a、-SO2NR11R11或-N＝SR11aR11a＝O，其中所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述苯基、所述萘基、所述4至7元单环杂环基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至3个Rd基团取代；每个Rc独立地为卤素、-CN、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基、7至10元螺环杂环基、-OR12、-COR12、-COOR12、-CONR12R12、-NR12R12、-NR122R12+、-NR12COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR12R12、-NR12SO2R12a、-NR12SO2NR12R12、-NR12SO2OR12a、-OCOR12、-OCOOR12、-OCONR12R12、-SR12、-SOR12a、-SONHR12、-SO2R12a、-SO2NR12R12或-N＝SR12aR12a＝O；每个Rd独立地为氧代基、卤素、-CN、C1-6烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基、7至10元螺环杂环基、-OR12、-COR12、-COOR12、-CONR12R12、-NR12R12、-NR122R12+、-NR12COR12、-NR12COOR12、-NR12CONR12R12、-NR12SO2R12a、-NR12SO2NR12R12、-NR12SO2OR12a、-OCOR12、-OCOOR12、-OCONR12R12、-SR12、-SOR12a、-SONHR12、-SO2R12a、-SO2NR12R12或-N＝SR12aR12a＝O，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-OH、卤素、-CN和C1-3烷氧基的基团取代；每个R11独立地为H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基或7至10元螺环杂环基，其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基、所述C2-6炔基、所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述苯基、所述萘基、所述4至7元单环杂环基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至3个Rc基团取代；每个R11a独立地为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基或7至10元螺环杂环基，其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基、所述C2-6炔基、所述C3-7单环环烷基、所述C7-10稠合双环环烷基、所述C5-10桥连双环环烷基、所述苯基、所述萘基、所述4至7元单环杂环基、所述5至6元单环杂芳基、所述8至10元稠合双环杂环基、所述6至10元桥连双环杂环基、所述8至10元稠合双环杂芳基和所述7至10元螺环杂环基各自独立地任选被1至3个Rc基团取代；每个R12独立地为H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基或7至10元螺环杂环基；每个R12a独立地为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7单环环烷基、C7-10稠合双环环烷基、C5-10桥连双环环烷基、苯基、萘基、4至7元单环杂环基、5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、6至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基或7至10元螺环杂环基；其中每个4元单环杂环基独立地具有1个选自N、O和S的环杂原子；其中每个5至7元单环杂环基独立地具有1至2个独立地选自N、O和S的环杂原子；其中每个6元桥连双环杂环基独立地具有1个选自N、O和S的环杂原子；其中每个7元桥连双环杂环基独立地具有1至2个独立地选自N、O和S的环杂原子；其中每个5至6元单环杂芳基、8至10元稠合双环杂环基、8至10元桥连双环杂环基、8至10元稠合双环杂芳基和7至10元螺环杂环基独立地具有1至4个独立地选自N、O和S的环杂原子；并且其中每个8至15元稠合三环杂环基和8至15元稠合三环杂芳基独立地具有1至7个独立地选自N、O和S的环杂原子。

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