申请/专利权人：江南大学

申请日：2022-09-29

公开（公告）日：2024-04-30

公开（公告）号：CN115381797B

主分类号：A61K9/52

分类号：A61K9/52;A61K47/42;A61K9/72;A61K31/496;A61K31/722;A61P31/10

优先权：

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.04.30#授权;2022.12.13#实质审查的生效;2022.11.25#公开

摘要：本发明公开了伊曲康唑缓释微球的制备及应用，属于医药技术领域。本发明首先采用乳化化学交联法制备伊曲康唑白蛋白微球ALB‑ITZ，然后在其外层包覆壳聚糖以制备伊曲康唑缓释微球CS‑ALB‑ITZ。本发明所得CS‑ALB‑ITZ呈球形，包封率为98.44±1.24％，粒径为4.20±0.26μm，电位为2.27±0.54mV。体外释放结果显示，微球可缓慢持续释放7天；同时体外抗真菌结果表明，当药物浓度为1μg·mL‑1时，CS‑ALB‑ITZ的抑制率达99％，具有明显的抗真菌效果，有望将其应用为抗真菌药物新制剂。

主权项：1.一种伊曲康唑缓释微球的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：1制备ALB-ITZ微球：伊曲康唑ITZ溶于甲醇中配制得ITZ溶液；白蛋白ALB溶于水中配制得ALB水溶液；将ITZ溶液与ALB水溶液混合，混匀作为水相；将液体石蜡作为油相，加入乳化剂，然后将水相逐滴缓慢加入油相中，乳化得到WO型初乳；然后加入戊二醛溶液进行固化，得到ALB-ITZ微球；2制备CS-ALB-ITZ微球：将壳聚糖溶于冰醋酸溶液中配制得壳聚糖的乙酸溶液，并调节pH至3-4.5；将三聚磷酸钠TPP溶于水中配制得TPP溶液，并调节pH至6.5-7.5；将步骤1所得的ALB-ITZ微球溶于水中获得ALB-ITZ微球分散液；再将ALB-ITZ微球分散液缓慢滴加至壳聚糖的乙酸溶液中，混匀，作为分散相；TPP溶液加入至分散相中，混匀进行反应；反应结束后，固液分离，收集固体，洗涤、干燥，得到伊曲康唑缓释微球，记作CS-ALB-ITZ微球；伊曲康唑ITZ与白蛋白ALB的质量比为1：5-10；乳化剂为司盘-80、吐温-80中任意一种或多种；乳化的条件为750-1500RPM转速搅拌下乳化10-30min；壳聚糖的分子量为10w；所述CS-ALB-ITZ微球的粒子为1～5μm。

全文数据：

权利要求：

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