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申请/专利权人：烟台大学
申请日：2022-07-01
公开（公告）日：2024-04-30
公开（公告）号：CN115181154B
主分类号：C07J43/00
分类号：C07J43/00;C07J51/00;C07J33/00;A61K31/58;A61K31/337;A61P35/00
优先权：
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.04.30#授权;2022.11.01#实质审查的生效;2022.10.14#公开
摘要：本发明公开了一种Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法，其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐，并公开了Pyxinol酰胺衍生物及其医学上可接受的盐，在制备肿瘤耐药逆转剂肿瘤药物增敏剂，或制备包含可药用载体的肿瘤耐药逆转剂肿瘤药物增敏剂中的应用。本发明公开的Pyxinol酰胺衍生物具有显著的抗肿瘤耐药逆转能力及抑制P‑糖蛋白功能的活性。同时在体外代谢稳定性评价中表现出更长的半衰期，可有效增加药物的活性利用时间，进而提高化合物成药的稳定性。
主权项：1.一种Pyxinol酰胺衍生物，其特征在于其结构式如式I所示，或式I所示的化合物在药学上可接受的盐， 式I中，K为0或C1～C10的亚烷基，K为0时，代表R直接连接在羰基上；R是未取代或者环上有1个以上取代基A的噻唑烷基、噻唑基、噻吩基或1,2-二硫戊环基；所述取代基A为C1～C3的烷基、氨基、Boc保护基或Boc保护的氨基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 烟台大学 Pyxinol酰胺衍生物及其制备方法以及在药物领域中的应用
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