申请/专利权人:上海吉奉生物科技有限公司
申请日:2024-02-05
公开(公告)日:2024-05-03
公开(公告)号:CN117964544A
主分类号:C07D209/44
分类号:C07D209/44
优先权:
专利状态码:在审-实质审查的生效
法律状态:2024.05.21#实质审查的生效;2024.05.03#公开
摘要:本发明涉及一类异吲哚啉衍生物的合成方法,主要解决该类化合物通过常规的方式很难实现大规模合成的技术问题。本发明合成方法通过将取代的邻二甲苯与NBS反应得到二溴化合物I,将二溴化合物I与苄基胺反应得到苄基保护的异吲哚啉化合物II,最后脱除苄基得到异吲哚啉化合物III。反应路线如下:本发明适用于工业化生产。
主权项:1.一类异吲哚啉衍生物的合成方法,其特征是:包括以下步骤:(1)将取代的邻二甲苯与NBS和AIBN在四氯化碳溶剂中反应得到二溴化合物I;(2)将二溴化合物I与苄基胺在溶剂中在碱的作用下反应得到苄基保护的异吲哚啉化合物II;(3)将得到的异吲哚啉化合物II在溶剂中用钯碳和还原剂脱除苄基得到异吲哚啉化合物III;反应路线如下: ;其中:R1、R2、R3、R4是氢原子、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氧三氟甲基或硫三氟甲基的一种,其中R1、R2、R3、R4相同或者不同。
全文数据:
权利要求:
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