申请/专利权人：海南先声再明医药股份有限公司

申请日：2022-08-30

公开（公告）日：2024-05-03

公开（公告）号：CN117980294A

主分类号：C07D281/10

分类号：C07D281/10;C07D281/02;C07D417/14;C07D243/12;A61K31/55;A61P35/00

优先权：["20210901 CN 2021110190144"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.05.03#公开

摘要：具有USP1抑制活性或功能的化合物及其药学上可接受的盐，所述化合物具有式I结构且具有本发明所述取代基和结构特征。还描述了包含式I化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，含有它们的药物组合物以及作为USP1抑制剂在预防或治疗相关疾病中的用途。

主权项：一种式I化合物或其药学上可接受的盐， 其中，X 1选自N或CR 1a； X 2选自O、NR 2a、CR 2aR 2b、C＝CR 2aR 2b、S、S＝OR 2a、C＝O、S＝O 2或C＝NR 2a； X 3选自CR 3aR 3b、CR 3a、NR 3a、N、C＝O、O或C＝NR 3a； X 4选自CR 4aR 4b、CR 4a或C＝O； X 5选自CR 5aR 5b、C＝O或S＝O 2； 环A选自芳基、5-10元杂芳基、4-10元杂环基或C 3-C 10环烷基； 环B选自亚芳基、5-10元亚杂芳基、4-10元亚杂环基或C 3-C 10亚环烷基； 环C选自芳基、5-10元杂芳基或4-10元杂环基；R 1、R 2独立地选自H、卤素、CN、OH、NH 2、C 1-C 6烷基、C 3-C 10环烷基或4-8元杂环基，所述OH、NH 2、C 1-C 6烷基、C 3-C 10环烷基或4-8元杂环基任选被R d取代； 或R 1、R 2以及它们所连接的原子共同形成C 3-C 10环烷基、4-8元杂环基，所述C 3-C 10环烷基、4-8元杂环基任选被R d取代； R 3选自H、卤素、CN、OH、NH 2、C 1-C 6烷基、C 3-C 10环烷基、4-8元杂环基、烯基、炔基，所述OH、NH 2、C 1-C 6烷基、C 3-C 10环烷基、4-8元杂环基、烯基、炔基任选被R d取代； R 1a、R 2a、R 2b、R 3a、R 3b、R 4a、R 4b、R 5a、R 5b独立地选自H、卤素、CN、OH、NH 2、C 1-C 6烷基、烯基、C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基，所述OH、NH 2、C 1-C 6烷基、烯基、C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基任选被R d取代； R a、R b、R c独立地选自卤素、CN、OH、NH 2、SH、C 1-C 6烷基、C 3-C 10环烷基或4-8元杂环基，所述OH、NH 2、SH、C 1-C 6烷基、C 3-C 10环烷基或4-8元杂环基任选被R d取代； 或R 1a、R a与其连接的原子共同形成C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基或C 3-C 10环烯基，所述C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基或C 3-C 10环烯基任选被R d取代。 或R b、R c与其连接的原子共同形成C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基或C 3-C 10环烯基，所述C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基或C 3-C 10环烯基任选被R d取代； 或R 2a、R 3a与其连接的原子共同形成5-10元杂芳基、C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基，所述5-10元杂芳基、C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基任选被R d取代； 或R 2a、R 2b与其连接的原子共同形成C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基，所述C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基任选被R d取代； 或R 3a、R 4a与其连接的原子共同形成C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基、5-10元杂芳基，所述C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基、5-10元杂芳基任选被R d取代； 或R 3a、R 5a与其连接的原子共同形成C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基、5-10元杂芳基，所述C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基、5-10元杂芳基任选被R d取代； 或R 4a、R 4b与其连接的原子共同形成C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基，所述C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基任选被R d取代； 或R 4a、R 5a与其连接的原子共同形成C 3-C 10环烷基、4-10元杂环基；所述C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基任选被R d取代； 或R 5a、R 5b与其连接的原子共同形成C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基；所述C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基任选被R d取代； 或R 2a、R 4a与其连接的原子共同形成5-10元杂芳基、C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基，所述5-10元杂芳基、C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基任选被R d取代； 或R 2a、R 5a与其连接的原子共同形成5-10元杂芳基、C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基，所述5-10元杂芳基、C 3-C 10环烷基或4-10元杂环基任选被R d取代； 或X 2与X 3，X 3与X 4之间可选其一形成双键； 每一个R d独立地选自卤素、CN、OH、NH 2、C 1-C 6烷基、C 3-C 10环烷基或4-8元杂环基，所述OH、NH 2、C 1-C 6烷基、C 3-C 10环烷基或4-8元杂环基任选被R e取代； R e选自卤素、CN、OH、NH 2、C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基或4-8元杂环基，所述OH、NH 2、C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基或4-8元杂环基任选被R f取代； R f选自卤素、CN、OH、NH 2、C 1-C 6烷基、C 3-C 6环烷基或4-8元杂环基； m、n、p独立地选自0、1、2、3、4、5或6。

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