申请/专利权人：迪哲(江苏)医药股份有限公司

申请日：2019-08-16

公开（公告）日：2024-05-03

公开（公告）号：CN115181092B

主分类号：C07D401/14

分类号：C07D401/14;C07D405/14;C07D413/14;C07D417/14;C07D471/04;C07D401/04;C07D519/00;A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00

优先权：["20180817 CN PCT/CN2018/101006"]

专利状态码：有效-授权

法律状态：2024.05.03#授权;2022.11.01#实质审查的生效;2022.10.14#公开

摘要：本公开涉及靶向腺苷受体尤其A1和A2，特别地，A2a的新颖吡嗪化合物。本公开还涉及包含所述化合物中的一种或多种作为活性成分的药物组合物，和所述化合物在治疗腺苷受体AR相关疾病，例如如NSCLC、RCC、前列腺癌和乳腺癌的癌症中的用途。

主权项：1.一种式Ia所示的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中，环A选自： 环B为Z为-C1-12亚烷基-或键；Y为氢、氨基、氨甲酰基、羰基、磺酰基、C1-12烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基-OH、C1-12烷基-氰基、C1-12卤代烷基、C1-12卤代烷氧基、N-C1-12烷基氨基、N,N-C1-12烷基2氨基、N-C1-12烷基氨甲酰基、N,N-C1-12烷基2氨甲酰基、C1-12烷基磺酰基、C1-12烷酰氨基、3-6元饱和或不饱和碳环基或3-6元饱和或不饱和杂环基，Y可任选地经R3单取代或独立地经其多取代；每个R1独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、氨甲酰基、脲基、氨基甲酸酯基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C1-12烷氧基、C1-12卤代烷氧基、C1-12烷基-OH、N-C1-12烷基氨基、N,N-C1-12烷基2氨基、N-C1-12烷基氨甲酰基、N,N-C1-12烷基2氨甲酰基、C1-12烷酰氨基、3-10元饱和或不饱和碳环基或3-10元饱和或不饱和杂环基，R1可任选地进一步经R4单取代或独立地经其多取代；每个R2独立地为卤素、羟基、氨基、C1-12烷基或C1-12卤代烷基，其中每个R2可任选地进一步经R5单取代或独立地经其多取代；每个R3独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、氨甲酰基、脲基、氨基甲酸酯基、磺酰基、磷酸酯基、磷酰基、氧膦基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C1-12烷氧基、C1-12卤代烷氧基、C1-12烷基-OH、N-C1-12烷基氨基、N,N-C1-12烷基2氨基、N-C3-12环烷基氨基、N-C1-12烷基氨甲酰基、N,N-C1-12烷基2氨甲酰基、C1-12烷基磺酰基、C1-12烷基氧膦基、C1-12烷基2氧膦基、C1-12烷基磷酰基、C1-12烷基2磷酰基、C1-12烷酰氨基、N-C1-12烷基-OH氨基、3-10元饱和或不饱和碳环基或3-10元饱和或不饱和杂环基，其中每个R3可任选地进一步经R6单取代或独立地经其多取代；每个R4独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C1-12烷氧基或C1-12卤代烷氧基；每个R5独立地选自卤素、羟基、氰基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C1-12烷氧基或C1-12卤代烷氧基；每个R6独立地选自卤素、羟基、氰基、氨基、氨甲酰基、磺酰基、脲基、氨基甲酸酯基、C1-12烷基、C1-12卤代烷基、C1-12烷氧基、C1-12烷基-OH、N-C1-12烷基氨基、N,N-C1-12烷基2氨基、N-C1-12烷基氨甲酰基、N,N-C1-12烷基2氨甲酰基、C1-12烷酰氨基、C1-12烷基磺酰基、C1-12卤代烷氧基或C1-12烷基取代的环烷基；m为0、1、2、3或4；并且n为0、1、2、3或4。

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