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申请/专利权人：于崇曦
申请日：2007-01-15
公开（公告）日：2024-05-07
公开（公告）号：CN117986173A
主分类号：C07C403/20
分类号：C07C403/20;C07C219/14;C07C213/06;A61K9/70;A61K31/232;A61K31/235;A61L15/44;A61P17/00;A61P17/06;A61P17/10;A61P17/12;A61P17/14;A61P17/16;A61P35/00
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.05.24#实质审查的生效;2024.05.07#公开
摘要：本发明涉及维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药。具体而言，本发明涉及具有通式31“结构式31”的结构的带有正电荷的维生素A酸类及类维生素A酸化合物的前药的设计与合成。所述化合物可由维生素A酸及其相关化合物与合适的醇、硫醇、或胺通过偶合剂反应得到。实验结果表明超过90％的前药能在几分钟内变回母药。在治疗中，这些前药能透皮给药用于任何治疗，避免维生素A酸类及类维生素A酸化合物的大多数副作用。前药的控释透皮给药系统可以使血液中维生素A酸类及类维生素A酸化合物的浓度稳定在最佳的治疗浓度，提升疗效并减少维生素A酸类及类维生素A酸化合物的副作用。这些前药透皮给药的另一大好处是使用更加方便，特别是对于儿童给药。
主权项：1.由“结构式7”所表示的化合物， 其中，R代表直链或支链-CH2n-，其中n＝1、2、3、4、5、6、7、8、9或10；R1和R2各自独立地代表相同或不同的基团，选自H和1-12个碳原子的烷基；R3代表H；X代表O，S或NH；X1-X6各自独立地代表H或1-6个碳原子的烷基；R4、R5、R6和R6’、R7和R7’、R8和R8’各自独立地代表相同或不同的基团，选自H和1-6个碳原子的烷基；R9-R11各自独立地代表H；A-代表负离子；侧链上的双键可以是Z或E构型。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 于崇曦 维生素A酸类和类维生素A酸化合物的前药
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