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申请/专利权人：复旦大学
申请日：2022-11-01
公开（公告）日：2024-05-07
公开（公告）号：CN117982416A
主分类号：A61K9/107
分类号：A61K9/107;A61K31/555;A61K31/357;A61K47/64;A61K47/60;A61P35/04
优先权：
专利状态码：在审-公开
法律状态：2024.05.07#公开
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及治疗乳腺癌脑转移的共递送化疗药和免疫微环境调控药物的靶向控释型胶束及制备方法。本发明以聚乙二醇、聚赖氨酸、聚苯丙氨酸为结构单元构建三嵌段聚合物，低活性的奥沙利铂前药Ⅳ通过共价键连接到赖氨酸侧链的伯氨基，采用D型CSKC环形短肽作为靶向功能分子修饰于胶束材料的表面，在胶束内部包载水飞蓟宾，制成具有双重功能的纳米递药系统。经实验表明，该递药系统到达脑部后可跨过血脑屏障，靶向到脑转移灶，并被脑转移癌细胞摄取，在肿瘤细胞内释放化疗药物和免疫微环境调节药物，诱导肿瘤细胞免疫原性死亡，激活免疫应答，纠正免疫抑制的转移微环境，有效抑制脑转移进展。
主权项：1.一种治疗乳腺癌脑转移的共递送药物的靶向控释型胶束，其特征在于，其由奥沙利铂前药Ⅳ、STAT3磷酸化抑制剂水飞蓟宾、聚乙二醇-聚赖氨酸-聚苯丙氨酸和D型CSKC环形短肽，制成共递送奥沙利铂和水飞蓟宾的靶向控释型胶束；所述药物能抑制转移肿瘤细胞STAT3激活进而逆转脑内促癌免疫微环境。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 复旦大学 治疗乳腺癌脑转移的共递送药物的靶向控释型胶束
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