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【发明公布】作为GABAA γ1受体的正向变构调节剂的环庚二烯并-噻吩并-二氮杂䓬衍生物_豪夫迈·罗氏有限公司_202280064368.7 

申请/专利权人:豪夫迈·罗氏有限公司

申请日:2022-10-04

公开(公告)日:2024-05-10

公开(公告)号:CN118019745A

主分类号:C07D495/14

分类号:C07D495/14;C07D495/22;A61P25/00;A61K31/5517

优先权:["20211006 EP 21201281.9"]

专利状态码:在审-公开

法律状态:2024.05.10#公开

摘要:本发明提供了具有通式I的新颖杂环化合物及其药用盐,其中变体如本文所述。本发明进一步提供了包含所述化合物的药物组合物、制造所述化合物的方法以及使用所述化合物作为药物的方法,特别是使用所述化合物用于治疗或预防急性神经障碍、慢性神经障碍和或认知障碍的方法。

主权项:1.一种式I化合物 或其药用盐,其中: 选自:iiiiiiiVv和viR1选自氢、C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、R1aR1bNCO-、C3-C10-环烷基、3元至14元杂芳基;R1a选自C1-C6-烷基、羟基-C1-C6-烷基、卤代-C1-C6-烷基、卤代-羟基-C1-C6-烷基、C3-C10-环烷基、羟基-C3-C10-环烷基-C1-C6-烷基-;并且R1b为氢;或者R1a和R1b与它们所连接的氮原子一起形成任选地经选自卤素、羟基和C1-C6-烷氧基的一个取代基取代的3元至14元杂环;R2选自氢和C1-C6-烷基;R3选自氯和氟;Y1至Y5各自独立地选自O、S和CR4R5,条件是Y1至Y5中的至多两者为O或S,并且为O或S的Y不与也为O或S的另一个Y结合;R4和R5各自独立地选自氢、氘、卤素和羟基。

全文数据:

权利要求:

百度查询: 豪夫迈·罗氏有限公司 作为GABAA γ1受体的正向变构调节剂的环庚二烯并-噻吩并-二氮杂䓬衍生物

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